脑代谢改善药——吡拉西坦片

脑代谢改善药——吡拉西坦片

吡拉西坦是一种能作用于认知功能而不会引起镇静或刺激性作用的药物，广泛应用于中枢神经系统疾病治疗中。本文将从其化学结构、发展背景、药理作用和临床应用等方面，全面介绍这种脑代谢改善药。

化学结构

• 活性成分：吡拉西坦
• 化学名称：2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺
• 分子式：C6H10N2O2
• 分子量：142.16

发展背景

20世纪60年代，GABA被证实是一种重要的脑神经递质抑制剂，是一种与睡眠有关的重要的抑制性神经递质，这引起了人们的高度重视，与GABA相关的药理学被引入药学工业。

1964年，比利时优时比(UCB)制药公司合成了γ-氨基丁酸(GABA)的环状衍生物吡拉西坦(1,Piracetam)，拟开发其成为镇静药，然而该药虽然与GABA相关，但它却不直接影响GABA受体，也没有诱导睡眠的作用，相反，Giurgea博士却发现该药能够提高人们的认知能力。

1971年，经过神经药理学家、化学家Giurgea博士坚持不懈的研究，第1个具有促智活性的西坦类药物——吡拉西坦正式上市。

1972年，Giurgea博士也根据吡拉西坦提出了“促智药（nootrope）”的概念。“nootrope”一词，源自希腊语—— noos代表聪明的，tropein代表有利的[1]。

现在，吡拉西坦被广泛认为是一种脑代谢改善药，主要用于治疗急、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也可用于儿童智能发育迟缓。

多靶点改善脑代谢

在神经元水平上，吡拉西坦调节一系列递质系统（包括胆碱能和谷氨酸能）的神经传递，具有神经保护性，并改善神经可塑性；在血管水平上，吡拉西坦可以减少红细胞与血管内皮的粘附，防止血管痉挛，促进微循环[2]。

临床应用

认知功能障碍

比利时的研究人员对19项双盲、安慰剂对照的研究进行了分析，研究对象是患有痴呆症或认知障碍的患者。这项荟萃分析的结果证明了使用吡拉西坦和使用安慰剂的人之间存在差异，超过60%的接受吡拉西坦治疗的患者在CGIC评分中有改善，也就是说结果是正向的，表明吡拉西坦在改善认知障碍方面的益处，为证实吡拉西坦用于不同认知障碍人群的有效性提供了证据[3]。

镰刀型细胞贫血病

镰刀型细胞贫血病是一种由异常或镰状血红蛋白引起的遗传性疾病，这些患者的红细胞更容易粘附在内皮壁上。这种红细胞粘附倾向于阻塞毛细血管血流，导致局部组织损伤和疼痛，称为镰状细胞危象。吡拉西坦对红细胞产生了多种影响，使其成为治疗这种疾病的潜在候选药物。一份发表在《柳叶刀》上的研究显示，吡拉西坦治疗镰刀型细胞贫血病有效，且无副作用[4]。

其他应用

除此之外，吡拉西坦在治疗老年痴呆、眩晕、中风、儿童阅读障碍等都显示出有效性。

总结

吡拉西坦是一种改善脑代谢类药物，其药理机制仍在不断探索中，目前的循证医学证据已经表明其具有改善神经元功能、改善微循环的作用，吡拉西坦上市至今已50余年，已广泛应用于认知功能障碍和脑血管疾病等的临床治疗，且具有较好治疗效果。

参考文献

[1] 宋艳玲,孙欢,李柏娜.西坦类药物研究进展[J].中国药业,2015,24(01):4-7.

[2] Winblad B. Piracetam: a review of pharmacological properties and clinical uses. CNS Drug Rev. 2005 Summer;11(2):169-82.

[3] Waegemans T, Wilsher CR, Danniau A, Ferris SH, Kurz A, Winblad B. Clinical efficacy of piracetam in cognitive impairment: A meta-analysis. Dement Geriatr Cogn Disord 2002;13:217–224.

[4] de Araujo JT, Nero GS. Piracetam and acetamide in sickle-cell disease. Lancet. 1977 Aug 20;2(8034):411. PMID: 70630.

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