喹硫平:一种多面手的非典型抗精神病药物
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喹硫平:一种多面手的非典型抗精神病药物
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1.
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喹硫平是一种常用的非典型抗精神病药物,具有多种药理作用和临床应用。本文将详细介绍喹硫平的作用机制、适应症、禁忌症、不良反应及使用注意事项,帮助读者全面了解这种药物的特点和使用方法。
一、喹硫平的作用机制
喹硫平是二苯氧氮杂䓬类药物,结构与氯氮平和奥氮平相似,因此常被称为“三平”之一。在“三平”中,氯氮平的药效最强,其次是奥氮平,最后是喹硫平。喹硫平的主要作用机制是通过阻断D2、D1、5-HT2A、H1等多种受体而起作用,还能阻断肾上腺素α1受体,导致用药早期约有7%的患者出现短暂性低血压,可阻断H1受体引起嗜睡。喹硫平不产生持久的催乳素升高现象。喹硫平是一种非典型抗精神病药物,为脑内多种神经递质受体拮抗剂,喹硫平是出了名的”多面手”,除了治疗BD和SC外,它还可以治疗抑郁障碍、焦虑障碍及认知缺陷症状、睡眠障碍、PTSD等。
二、喹硫平的适应症
- 喹硫平片:用于治疗精神分裂症和双相情感障碍的躁狂症发作。
- 喹硫平缓释片:用于治疗精神分裂症和双相情感障碍的抑郁发作。
三、喹硫平的禁忌症
- 喹硫平过敏者禁用。
- 妊娠妇女及儿童慎用,哺乳期妇女禁用。
- 有肝功能不全、心脑血管疾病、可能发低血压、肾功能损害、甲状腺疾病、有癫痫发作史、抽搐阈值降低、阿尔茨海默病、阻塞性肺病及吞咽困难的患者慎用。
- 驾驶汽车或操作机器者应慎用。
四、喹硫平的不良反应
- 抗组胺作用会引起镇静、体重增加;
- 对α1受体的阻断可引起头晕、低血压;
- 抗胆碱能作用可引起视物模糊、便秘和口干;
- 可能增加糖尿病和脂代谢异常的发生风险;
- 急性锥体外系反应,如急性肌张力障碍和静坐不能;
- 影响睡眠,体现在增加睡眠时间和睡眠相关运动障碍(入睡时或睡着后腿间歇性地抽动)两方面;
- 可能引起男性性功能异常,女性月经延迟或闭经;
- 对H1受体的阻断会引起肝损害。
五、喹硫平的使用注意事项
- 老年患者剂量宜小,患者第一次服药不要超过25mg,否则可能引起突然站立后的低血压晕厥,尤其对于老年患者容易摔伤骨折,服药期间尤其初次服药和每次加量后起床动作务必缓慢,要先在床边坐一会儿,再缓慢起身,对于意识不清晰,躁动的老人,务必小心突然起床引起晕倒、骨折,在患者床边应加护栏或其他障碍防止患者自己下地,夜间尤其须小心。缓慢加量一般可减少出现这一问题。
- 治疗初期和长期服药时,监测白内障的发生,每半年检查一次。
- 由于抗精神病药物影响体温调节中枢,故有体温升高情况的患者在使用本品时应适当注意。
- 能加强酒精对认知和运动的损害作用,有诱发体位性低血压的潜在危险,与苯妥英钠或其他诱导剂如卡马西平和苯巴比妥合用时,需要调整本品的剂量。
- 硫利达嗪降低本品的血浆浓度,合用时须提高其剂量。
- 长期服用可能增加体重,量越大越明显,对于25-50mg的量可能不明显。服药期间如体重增加应隔1-3个月检查血压血脂血糖。可能会出现白天困倦嗜睡,有些病人一两周内可以逐渐适应,也有些病人会长期存在嗜睡,这时可能需要换药。
六、喹硫平在不同剂量下的作用
喹硫平在不同剂量下会产生不同的作用:
- 25-75mg剂量下,抗H1受体,产生镇静作用。
- 100-150mg剂量下,作用于5HT受体,产生抗焦虑、抗抑郁作用。
- 200-400mg剂量下,作用于NE转运体,产生抗抑郁作用。
- 400-800mg剂量下,拮抗D2受体,产生抗精神病、抗躁狂作用。
七、喹硫平缓释片与平片的区别
喹硫平缓释片与平片的主要区别在于药物释放速度和维持时间:
- 喹硫平缓释片药物向血液内释放慢,维持时间长,不至于立即嗜睡,不擅长治疗失眠,擅长治疗焦虑抑郁。
- 喹硫平平片药物向血液内释放快、维持时间短,立即嗜睡,擅长治疗失眠,不擅长覆盖全天治疗焦虑抑郁。
- 晚上吃100mg喹硫平缓释片相当于一天不同时间段吃4次25mg喹硫平平片。
八、喹硫平的服用建议
口服喹硫平的达峰时间是1小时,故应该睡前吃。喹硫平的半衰期7小时,很短。优点是,一旦出现不良反应,停用喹硫平之后,不良反应很快会消失。缺点是一旦停药,症状反弹很快,不容易停药。
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