六大类常用降压药的强适应症、用法用量、服用时间、不良反应

六大类常用降压药的强适应症、用法用量、服用时间、不良反应

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高血压是常见的心血管疾病，降压药是治疗高血压的重要手段。本文将介绍六类常用降压药的适应症、用法用量、服用时间及不良反应，帮助患者更好地了解和使用降压药。

2024年版《中国高血压防治指南》推荐的常用降压药包括噻嗪类利尿剂、二氢吡啶类钙通道阻滞剂（CCB）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、β受体阻滞剂和血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂（ARNI）。
以上六类降压药均可作为初始和维持治疗的常用药物。

噻嗪类利尿剂

1. 代表药物：氢氯噻嗪、吲达帕胺。
2. 降压机制：排钠利尿，降低血容量。
3. 强适应症：老年高血压、单纯收缩期高血压、盐敏感性高血压。
   ——对于既往有卒中或短暂性脑缺血发作（TIA）病史的高血压患者，推荐利尿剂、ACEI或ACEI+利尿剂进行降压治疗。
   ——噻嗪样利尿剂（吲达帕胺）可通过Na+、Ca2+交换机制，减少小动脉平滑肌细胞内钙含量，扩张小动脉，而且消除半衰期长于噻嗪型利尿剂（氢氯噻嗪）。
   ——为避免夜尿过多，建议早晨服用。
4. 副作用：
   ●低钾血症：主要症状包括恶心、厌食、身体虚弱、无精打采、精神错乱等。
   ——减少钠的摄入可缓解低血钾症。
   ●高尿酸血症：严重者可引起痛风。
   ——若血尿酸水平≥480μmol/L，建议更换为其他降压药。
   ●光敏反应：可引起皮疹。
   ——服用噻嗪类利尿药及其复方制剂的患者应避免阳光直晒。

二氢吡啶类钙通道阻滞剂（CCB）

1. 代表药物：氨氯地平、非洛地平缓释片、硝苯地平控释片等。
2. 降压机制：通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道发挥扩张血管降低血压的作用。
3. 强适应症：老年高血压、单纯收缩期高血压、伴稳定性心绞痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病患者。
   ——非洛地平缓释片和乐卡地平片需餐前服用；贝尼地平片、西尼地平片、马尼地平片、巴尼地平缓释胶囊需餐后服用。
4. 副作用
   ●脚踝部水肿：与给药剂量有关，抬高足部可减轻水肿症状。
   ——如果持续水肿，应更换为其他降压药物；联用普利类/沙坦类降压药可减轻水肿症状。
   ●牙龈增生：硝苯地平、氨氯地平、非洛地平等均可引起牙龈增生。
   ——保持口腔卫生可减少牙龈增生的发生率。
   ●便秘。
   ——二氢吡啶类钙通道阻滞剂的类反应。

血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）

1. 代表药物：依那普利、贝那普利、培哚普利等。
2. 降压机制：抑制血管紧张素转换酶，阻断肾素血管紧张素Ⅱ的生成，抑制激肽酶的降解而发挥降压作用。
   ——限盐或加用利尿剂可增加普利类降压药的降压效应。
3. 强适应症：伴慢性心力衰竭、心肌梗死后心功能不全、心房颤动预防、糖尿病肾病、非糖尿病肾病、代谢综合征、蛋白尿或微量白蛋白尿患者。
   ——ACEI和利尿剂可显著降低有卒中或TIA病史的高血压患者的卒中复发风险，而ARB和β受体阻滞剂效果不显著。
   ——卡托普利餐前1小时服用，，培哚普利建议在早晨餐前服用。
4. 副作用
   ●干咳：约30%的患者可引起持续的干咳，常在躺下后加重。女性患者更容易发生干咳。
   ——ACEI（普利类）降压药均可能引起干咳，不能耐受者可以更换为沙坦类降压药。
   ●高钾血症：ACEI和ARB均可引起高钾血症。发生高钾血症的危险因素包括肾功能不全、糖尿病等。
   ——慢性肾脏（CKD）患者长期服用ACEI或ARB可导致血钾升高，应定期监测血钾和血肌酐水平。
   ——同时使用补钾制剂、含钾代用食盐或其他可能增加血钾的药物，可引起血钾显著升高。

血管紧张素Ⅱ受体抑制剂（ARB）

1. 代表药物：氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦等。
2. 降压机制：阻断血管紧张素Ⅱ受体（1型）而发挥降压作用。
3. 强适应症：不能耐受普利类降压者可选用沙坦类降压药。
   ——ACEI和ARB均可预防新发的糖尿病和心房颤动，比其他降压药更能减少蛋白尿，并能效延缓糖尿病肾病的进展。
   ——阿利沙坦酯，食物会降低其吸收，建议不与食物同时服用。
   ——缬沙坦，食物会降低吸收，生物利用度下降48%，但无论是否进食时服用，8小时后的血药浓度相似。建议每天同一时间服用，要么餐前，要么餐后。
4. 副作用
   ●背疼：沙坦类降压药可引起背痛。临床试验结果显示，缬沙坦引起背痛的发生率1.6%、关节痛的发生率1.0%。
   ——不同的沙坦类降压药，骨骼肌肉系统不良反应发生率有差异。当服用一种沙坦类降压药出现肌肉骨骼疼痛时，可以试用另一种沙坦类药物。
   ●高钾血症。
   ——ACEI和ARB，通过不同的机制减少醛固酮的分泌，而醛固酮是一种促进肾脏排泄钾的激素。ACEI和ARB抑制醛固酮分泌，可导致体内钾的排泄减少，从而增加血清钾浓度。

β受体阻滞剂

1. 代表药物：美托洛尔、比索洛尔等。
2. 降压机制：抑制过度激活的交感神经活性、抑制心肌收缩力、减慢心率发挥降压作用。
3. 强适应症：伴快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭的患者。
   ——对于既往有卒中或TIA病史的高血压患者，不推荐β受体阻滞剂作为一线降压药物。
   ——比索洛尔片，应在早晨并可以在进餐时服用，不应咀嚼。
   ——酒石酸美托洛尔片，空腹服药。
   ——琥珀酸美托洛尔缓释片，最好在早晨服用，同时摄入食物不影响其生物利用度。
   ——卡维地洛片，服药时间与用餐无关，但对充血性心衰病人必须饭中服用卡维地洛，以减缓吸收、可能减少体位性低血压的发生。
4. 副作用
   ●脉搏、心跳减慢：β受体阻滞剂个体差异较大，患者应监测心率。
   ——对于高血压合并冠心病患者，在控制血压的同时应减慢静息心率至50～60次/分。
   ●反跳现象：突然停药可引起严重的心绞痛，甚至心脏猝死。
   ——必须在医生指导下逐步减低剂量，整个撤药过程至少用2周时间。

血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）

1. 代表药物：沙库巴曲缬沙坦钠、沙库巴曲阿利沙坦钙。
2. 降压机制：沙库巴曲通过抑制脑啡肽酶对利钠肽的降解，发挥利尿、利钠和扩血管作用，ARB（缬沙坦、阿利沙坦）可避免脑啡肽酶被抑制后对RAS的代偿激活，起到协同降压作用。
3. 强适应症：高血压合并心力衰竭、左心室肥厚（LVH）、肾脏疾病、老年及难治性高血压。
   ——高血压合并HFrEF患者，推荐血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂（ARNI）替代ACEI/ARB作为首选用药。
   ——沙库巴曲缬沙坦片，可与食物同服，或空腹服用。
4. 副作用
   ●血管性水肿：ARNI可导致血管性水肿，包括面部和唇部血管性水肿。伴有喉头水肿的血管性水肿可能是致命性的。
   ——ARNI和ACEI，均可在面部、四肢、唇、舌、声门和/或喉部发生血管神经性水肿，禁止合用。
   ——如果从ACEI转换成ARNI，必须在停止ACE抑制剂治疗至少36小时之后才能开始应用ARNI。
   ●高钾血症：缬沙坦（阿利沙坦）可引起高钾血症。
   ——要定期监测血清钾水平，尤其是对存在高钾血症风险因素的患者（如重度肾功能损害、糖尿病、低醛固酮血症或正在接受高钾饮食）。