心绞痛药物怎么选？专家详解用药指南

心绞痛药物怎么选？专家详解用药指南

心绞痛是心血管疾病中常见的症状，严重影响患者生活质量。虽然随着介入和冠脉搭桥技术的发展，冠状动脉的再血管化治疗越来越普及，但药物仍是治疗心绞痛的基石。临床上抗心绞痛药物种类繁多，每一种药物均有各自的药理学特点，这些特点决定了药物的适用范围亦有所不同，那么临床上遇到心绞痛发作，该如何正确选择抗心绞痛药物？

心绞痛主要分为三种类型：

1. 稳定型心绞痛：在冠状动脉固定性严重狭窄基础上，由于心肌负荷的增加引起心肌急剧的、暂时的缺血缺氧的临床综合征。稳定型心绞痛比较容易发作在体力活动期间，或者情绪过激的情况下出现胸骨后，或心脏的前区位置出现压榨性的疼痛，常向左肩背、左上肢尺侧放射，有时放射至颈、肩或下颌部；多持续3~5分钟，休息或含服硝酸酯类药物后缓解或消失。这种类型的心绞痛在日常比较多见。也有不典型的心绞痛，会表现为腹痛、左臂痛、左肩痛、后背痛、甚至牙痛的症状。

2. 不稳定型心绞痛：与稳定型心绞痛相比，不稳定型心绞痛的疼痛更强，持续时间更长，较低的活动量就可诱发，休息时也可自发出现（卧位心绞痛），性质呈进行性（恶化型），这些改变可任意组合。大约30%的不稳定性心绞痛患者在发作后3月内可能发生心肌梗死。

3. 变异型心绞痛：此心绞痛的发作与活动无关，疼痛发生在安静时，发作时心电图ST段抬高，发作过后ST段下降，不出现病理Q波。其六个月内发生心肌梗死及死亡者较多。变异型心绞痛可导致急性心肌梗死及严重心律失常，甚至心室颤动及猝死。

心绞痛的严重程度可以分为四级：

Ⅰ级：日常活动时无症状，日常较重的体力活动引起心绞痛。

Ⅱ级：日常活动稍受限制，一般体力活动，引起心绞痛。

Ⅲ级：日常活动明显受损，日常较轻的体力活动即引起心绞痛。

Ⅳ级：轻微体力活动(如在室内缓行)即引起心绞痛，严重者休息时亦发生心绞痛。

冠心病心绞痛的治疗主要是缓解症状，并非改善预后，各种抗心绞痛药物主要是通过扩张冠状动脉增加心肌的血液供应和减少心肌耗氧量而有效缓解心绞痛。心绞痛治疗药物分为一线和二线药物。一线药物包括β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂和短效硝酸酯类，二线药物包括长效硝酸酯类药物、伊伐布雷定、尼可地尔、曲美他嗪等。一般来说，一线药物禁忌、不能耐受或症状无改善者可选择二线药物。可根据患者的并发症/ 耐受性，必要时将二线药物作为一线治疗药物。此外尚有一些中成药可供选择。

硝酸酯类药物

硝酸酯类药物是最常用的抗心绞痛药物，通过扩张冠状动脉增加心肌的血液供应，能有效缓解心绞痛。常用的有硝酸甘油、硝酸异山梨酯等。

• 硝酸甘油：能使全身血管尤其是静脉血管扩张，外周阻力减小，血压下降，减轻心脏的负荷，降低心肌耗氧量，缓解心绞痛。硝酸甘油是治疗心绞痛急性发作最常用的药物。硝酸甘油片0.5毫克，舌下含服，在数分钟内会缓解症状，可维持25~40分钟，一天可应用多次。如果不缓解，可间隔5分钟后服第二片，如果连服三片仍不缓解，则可能是发生了心肌梗死，需要立即呼叫“120”急救。不良反应主要是头昏、头痛、直立性低血压、耐受性和成瘾性。肥厚心肌病者不宜使用，青光眼患者禁用。

• 硝酸异山梨酯：作用机理与硝酸甘油相似，只是作用较弱，维持时间稍长。舌下含服可治疗心绞痛急性发作。口服用于预防发作。5毫克，舌下含服，10分钟起效，持续时间12小时；口服吸收慢，维持时间可达34小时，但预防发作效果较好。不良反应与硝酸甘油相似。

• 单硝酸异山梨酯：作用机理与硝酸甘油相似，但作用较硝酸甘油稍强，维持时间比消心痛长。可用于心绞痛急性发作和预防发作。每次口服20毫克，10分钟起效，维持时间56小时。另有缓释胶囊（每粒40毫克），持续时间89小时。不良反应与硝酸甘油相似。

注意事项：

1. 舌下含服或喷雾用硝酸甘油仅作为心绞痛急性发作时缓解症状用药，也可在运动前数分钟预防使用。长效硝酸酯类用于降低心绞痛发作的频率和程度，并可能增加运动耐量。长效硝酸酯类不适用于心绞痛急性发作，而适用于慢性长期治疗。

2. 硝酸酯类药物会产生耐受性，连续给药后，药效会迅速降低，要注意按照药品说明书的间隔时间服药，不要短时间内连续使用。

β受体阻滞剂

通过减慢心率，降低心肌收缩力，使心肌耗氧量降低，预防心绞痛发作。常用药物有常用有美托洛尔、比索洛尔等药物。本类药物只要无禁忌证，应作为慢性稳定型冠心病（SCAD）患者的初始治疗药物。

注意事项：

1. 在长期使用β受体阻滞剂后，突然停药，可出现反跳症状（高血压、心律失常、心绞痛恶化）。因此，应避免突然停药。

2. 应用β受体阻滞剂治疗期间心率宜控制在55~60次/分钟。

3. 血管痉挛性心绞痛应避免使用β受体阻滞剂，可考虑钙拮抗剂和硝酸酯类药物。

钙离子通道阻滞剂（CCB）

CCB有扩张冠状动脉，降低冠状动脉阻力，改善心肌供血的作用，对冠脉痉挛所致的变异型心绞痛有独特的疗效。其中二氢吡啶类CCB如氨氯地平、硝苯地平、非洛地平对血管的选择性更佳，但可能会反射性引起心率加快；非二氢吡啶类CCB药物如维拉帕米、地尔硫䓬扩冠、降低心率、减少心肌耗氧，更适用于治疗冠心病心绞痛。由于二氢吡啶类CCB具有反射性提高心率作用，所以适合与β受体阻滞剂联合使用。

注意事项：

1. 心力衰竭患者应避免使用CCB。

2. 非二氢吡啶类CCB和β-受体阻滞剂联用会明显地抑制窦房结活动和延长房室传导时间，特别对于老年人，在心室功能不全和自身有心脏传导缺陷患者，在使用这两类药物时，要密切关注心电图监测。

其他药物

• 尼可地尔：为钾通道开放剂，它的化学结构中含有硝酸盐，有类似硝酸酯类作用，但不属于硝酸酯类药物，与硝酸酯类药物的作用机制不同，其冠状动脉扩张作用与ATP敏感性钾通道开放及鸟苷酸环化酶有关。通过双重冠状动脉扩张作用，有效扩张各级冠状动脉，尤其是冠状动脉微小血管，缓解冠状动脉痉挛，显著增加冠状动脉血流量且在扩张冠状动脉的时候，不影响血压、心率、心肌收缩力以及心肌耗氧量。能有效地预防冠状动脉微循环心绞痛发生，可用于心绞痛反复发作，也可用于而其它药物控制不好或对硝酸酯类药物无法耐受的人群。常见不良反应有头痛、头晕、耳鸣、失眠及胃肠道症状反应和心悸、颜面潮红、下肢浮肿、低血压等。青光眼患者、严重肝肾疾病患者、严重脑功能障碍、右心室梗死患者、严重低血压或心源性休克患者不适合使用。

• 曲美他嗪：可以改善心肌细胞在缺氧环境下的代谢，通过优化心肌能量代谢途径，增加心肌能量供应，从而改善心肌缺血症状。适用于慢性稳定型心绞痛的治疗，尤其是对于那些不能耐受β受体阻滞剂或钙通道阻滞剂的患者。

以心肌桥为例，心肌桥是一种先天性动脉发育异常，表现为冠状动脉被心肌覆盖，导致冠脉缺血和心绞痛等症状。对于心肌桥导致的心肌缺血，药物治疗首选β受体阻滞剂和钙通道阻滞剂，避免使用硝酸酯类药物。如果药物治疗效果不佳，可以考虑心肌桥松解术或冠状动脉旁路移植术。

1. 所有药物均需在医生指导下使用，不可自行调整剂量或停药。

2. 用药过程中需定期监测血压、心率等指标，及时调整治疗方案。

3. 注意药物之间的相互作用，避免不良反应。

4. 出现严重不良反应时，应及时就医。

心绞痛药物的选择需要根据患者的具体病情、症状特点以及是否存在其他并发症来决定。在使用药物治疗的同时，患者还需要注意生活方式的调整，如合理饮食、适度运动、戒烟限酒等，以更好地控制病情，提高生活质量。