氨茶碱：哮喘患者的福音？

氨茶碱：哮喘患者的福音？

氨茶碱是一种常用的支气管扩张剂，广泛应用于支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病的治疗。它通过松弛支气管平滑肌、增强呼吸肌收缩力以及抗炎作用，有效缓解哮喘患者的喘息症状。特别是在冬季，哮喘患者容易因寒冷天气诱发症状，氨茶碱成为了许多人的救命稻草。然而，使用氨茶碱也需谨慎，必须严格按照医嘱进行，避免不良反应的发生。

氨茶碱的化学名为1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-1-乙二胺盐二水合物，分子式为C14H18N6O2·2H2O，分子量为376.41。常温下为白色至类白色粉末，可溶于水（3.7 mg/mL），熔点269-270°C。

氨茶碱具有多种药理作用：

• 松弛气道平滑肌，缓解支气管痉挛
• 具有免疫调节和抗炎作用，抑制炎症递质释放
• 增强呼吸肌收缩力，改善呼吸功能
• 兴奋呼吸中枢，增强呼吸深度
• 强心、利尿及扩张冠状动脉等

氨茶碱主要用于治疗：

• 支气管哮喘、喘息型支气管炎、慢性阻塞性肺病
• 心源性哮喘和急性心功能不全
• 肺动脉高压、睡眠呼吸暂停综合征
• 麻醉后昏睡及呼吸抑制
• 再生障碍性贫血及移植排斥反应

氨茶碱通过抑制磷酸二酯酶、促进内源性肾上腺素与去甲肾上腺素的释放、阻滞嘌呤受体等多种途径对呼吸道平滑肌产生直接松弛作用，可以扩张支气管平滑肌，适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿，以及其他支气管痉挛导致的呼吸困难。

氨茶碱的不良反应较多，在很多发达国家只作为2、3线的治疗药物。不过因为价格便宜，我国仍在广泛使用。茶碱类洐生物有几百种，临床药物有茶碱、氨茶碱、二羟丙茶碱、多索茶碱等4种，其中代表性较强、应用广泛的是氨茶碱与多索茶碱。

氨茶碱禁用于过敏、活动性消化溃疡、未经控制的惊厥性疾病、急性心肌梗死者。在与地尔硫卓、维拉帕米、西咪替丁、大环内酯类、喹诺酮类等药物合用时，会增加茶碱的毒性；与锂盐、苯妥英、利福平等药物合用时，药物作用会降低。

氨茶碱是治疗窗较窄的药物，有效浓度和中毒浓度接近，容易发生药物相互作用，因此需要遵医嘱服用。氨茶碱最主要的副作用是可以引起心率加快，表现为心慌情况。有时心慌、气短，一方面是由于憋气导致，另一方面是氨茶碱的不良反应，需要特别注意。

氨茶碱的有效剂量和中毒剂量非常接近，这就是我们临床上常说的“治疗窗窄”的药物，这类药物个体差异较大。如果使用剂量过大，比如当氨茶碱血清浓度超过20μg/ml时可出现心动过速、心率失常，当血清中氨茶碱浓度超过40μg/ml时可发生发热、失水、惊厥等症状，严重时甚至引起呼吸和心跳骤停。

氨茶碱与多索茶碱都是茶碱类药物，氨茶碱是茶碱与乙二胺的复合物，多索茶碱是在茶碱的分子结构中增加了1个黄嘌呤环状结构，两者相比，多索茶碱的平喘作用更强，不良反应的发生率更少。

氨茶碱是茶碱与乙二胺的复合物，药物中的主要有效成分是茶碱，乙二胺可以增加茶碱的水溶性，并增强其作用。氨茶碱的刺激性大，口服时易引起胃肠不适，治疗量与中毒量相接近，不良反应大，主要作为2线治疗用药。

多索茶碱是一种新型甲基黄嘌呤衍生物，支气管扩张作用是氨茶碱的10~15倍，对支气管哮喘、慢阻肺的治疗效果优于氨茶碱。氨茶碱对心脏有强心作用，可以增加心肌收缩力，增加心输出量，但也容易诱发心律失常，可能出现致命危险。多索茶碱对心脏的兴奋作用是氨茶碱的1/10左右，治疗剂量不影响心脏功能，心血管方面的不良反应较小。

氨茶碱在较低血药浓度时，有抗炎和免疫调节作用，而多索茶碱没有抗炎和免疫调节作用。所以在慢性哮喘的长期控制治疗时，小剂量的氨茶碱缓释片应用更为广泛。氨茶碱可以增加肾血流量，有轻微的利尿作用，而多索茶碱没有利尿作用。

在使用氨茶碱或是多索茶碱时，都不能饮用咖啡，与麻黄素或是其他肾上腺素类药物需谨慎联用。两药在使用时，出现心律失常为初期中毒症状，应暂停用药，同时监测血药浓度，等到中毒症状完全消失后可以继续用药。

总结一下，氨茶碱与多索茶碱是同类药物，适应症相似。在常规治疗剂量下两者相比，多索茶碱的平喘作用更强，对胃肠的刺激和对心脏的不良反应更低，与其他药物的相互作用更少，安全性更高。

药物需在医生指导下使用，对用药有疑惑，请咨询医生或药师。氨茶碱注射液静脉滴注速度不宜太快，用5%或10%葡萄糖稀释，0.25g配250毫升糖水，滴注时间维持在40-60分钟；静脉注射时0.125g-0.25g用50%葡萄糖注射液稀释至20-40毫升，注射时间不得少于10分钟。

用药期间应定期监测血清茶碱的浓度，在保证疗效的基础上避免浓度过高导致的不良反应。茶碱制剂会导致心律失常或使原有的心律失常恶化，用药时应监测心率或节律是否有变化。要注意药物相互作用，当与某些抗菌药物比如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素；氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星；克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度。其中尤以红霉素、依诺沙星为著，当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量或监测茶碱血药浓度。

患者在服用茶碱时应避免饮用含有大量咖啡因的饮料或食用大量的巧克力，以免增加中毒反应。高血压或者有消化道溃疡病史的患者应谨慎使用氨茶碱。