盐酸利多卡因注射液：临床应用与安全使用指南

盐酸利多卡因注射液：临床应用与安全使用指南

盐酸利多卡因注射液是一种常用的局部麻醉药和抗心律失常药，在临床中应用广泛。其主要成分利多卡因通过抑制神经元钠离子内流减少冲动传导，发挥镇痛效果。同时，它还能阻断电压依赖性钠通道，降低神经细胞过度放电，具有抗惊厥作用。此外，利多卡因还能减慢心率、降低耗氧量，提高缺血耐受性，延长房室结不应期，对心脏传导系统产生影响。

盐酸利多卡因注射液主要用于以下两个方面：

1. 局部麻醉：适用于浸润麻醉、硬膜外麻醉及表面麻醉。在胸腔镜检查或腹腔手术时可作为粘膜麻醉使用。此外，它还用于分娩镇痛、外周神经阻滞等。

2. 抗心律失常：用于治疗室性早搏、室性心动过速等，对洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常有效。但对室上性心律失常通常无效。

成人常用量

1. 麻醉用

• 表面麻醉：使用2%～4%溶液，一次不超过100mg。注射给药时，一次量不超过4.5mg/kg（不用肾上腺素）或每7mg/kg（用1:200000浓度的肾上腺素）。
• 骶管阻滞用于分娩镇痛：用1.0%溶液，以200mg为限。
• 硬脊膜外阻滞：胸腰段用1.5%～2.0%溶液，250～300mg。
• 浸润麻醉或静注区域阻滞：用0.25%～0.5%溶液，50～300mg。
• 外周神经阻滞：臂丛(单侧)用1.5%溶液，250～300mg；牙科用2%溶液，20～100mg；肋间神经(每支)用1%溶液，30mg，总量不超过300mg；宫颈旁浸润用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg；椎旁脊神经阻滞(每支)用1.0%溶液，30～50mg，总量不超过300mg；阴部神经用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg。
• 交感神经节阻滞：颈星状神经用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50～100mg。
• 一次限量：不加肾上腺素为200mg（4mg/kg），加肾上腺素为300～350mg（6mg/kg）；静注区域阻滞极量为4mg/kg；治疗用静注第一次初量为1～2mg/kg，极量为4mg/kg，成人静滴每分钟以1mg为限；反复多次给药，间隔时间不得短于45～60分钟。

2. 抗心律失常

• 静脉注射：1～1.5mg/kg（一般用50～100mg）作首次负荷量静注2～3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。
• 静脉滴注：一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继续以每分钟1～4mg速度静滴维持，或以每分钟0.015～0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量，以每分钟0.5～1mg静滴。即可用本品0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。

儿童常用量

随个体而异，一次给药总量不得超过4.0～4.5mg/kg，常用0.25%～0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。

1. 禁忌症

• 对局部麻醉药过敏者禁用。
• 阿-斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者静脉禁用。

2. 特殊人群用药

• 儿童：新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长（3.16小时：1.8小时），故应慎用。
• 老年人：＞70岁患者剂量应减半。
• 孕妇及哺乳期妇女：本品可透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，故应慎用。

3. 药物相互作用

• 与西咪替丁以及与β受体阻滞剂合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应。应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
• 巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。
• 与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。
• 异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。
• 与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，美索比妥、磺胺嘧啶钠。

4. 不良反应

• 可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。
• 可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

5. 用药监测

• 防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。
• 肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。
• 对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。
• 本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。
• 其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。
• 某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。
• 用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。

1. 剂量控制：严格遵守推荐剂量，超量可引起惊厥和心脏骤停。
2. 监测：用药期间应密切监测血压和心电图变化，备有抢救设备。
3. 特殊人群：儿童、老年人及肝肾功能不全者需调整剂量，谨慎使用。
4. 药物相互作用：注意与其他药物的相互作用，必要时调整剂量或避免合用。

盐酸利多卡因注射液凭借其快速起效、广泛的适用范围，在临床中被广泛使用。但因其潜在风险，必须在专业医疗人员指导下合理应用。