甲磺酸倍他司汀和盐酸倍他司汀:结构、适应症等四大差异
甲磺酸倍他司汀和盐酸倍他司汀:结构、适应症等四大差异
倍他司汀是一种常用于治疗眩晕症状的药物,但你知道吗?这种药物其实有两种形式:甲磺酸倍他司汀和盐酸倍他司汀。它们虽然都含有倍他司汀,但在化学结构、治疗适应症、药物剂型以及用法用量等方面都有所不同。本文将为您详细解析这两种“双胞胎”药物的区别。
在治疗眩晕症状时,我们经常会使用倍他司汀这种药物。不过,有趣的是倍他司汀还有两种形式:甲磺酸倍他司汀和盐酸倍他司汀。或许有人会疑惑,既然有了其中一种,为何还要另一种呢?其实,这两种“双胞胎”药物,虽然都含有倍他司汀,但它们在化学结构、治疗的适应症、药物剂型以及用法用量等方面都各有特点。尽管如此,它们都是治疗眩晕的有效药物,就像是一家人一样,共同为患者的健康服务。
倍他司汀有哪些应用
倍他司汀在神经组织中间起组胺H1受体部分激动剂和组胺H3受体拮抗剂的作用。其能增加毛细血管通透性,促进细胞外液的吸收,消除淋巴内水肿;通过增加耳蜗和前庭血流量消除内耳性眩晕、改善耳鸣和耳闭感。
此外,它对脑血管、心血管,特别是对椎基底动脉系统有较明显的扩张作用,可以显著增加心、脑及周围循环血流量,改善血循环并降低血压。
表1 H1与H3受体的组织分布和生理效应
“双胞胎”结构不同
甲磺酸倍他司汀
盐酸倍他司汀
两者的酸根不同:一个是甲磺酸,一个是盐酸。与盐酸相比,甲磺酸和倍他司汀结合成盐后更稳定,不易被胃液或肠液破坏,容易通过血脑屏障进入中枢神经系统,发挥组胺受体刺激作用。
“双胞胎”适应症不同
甲磺酸倍他司汀[1-2]主要用于梅尼埃病、梅尼埃综合征和眩晕引起的头晕、眩晕,而盐酸倍他司汀[3-6]不仅适用于梅尼埃综合征,还可用于血管性头痛、脑动脉硬化、脑血栓、短暂性脑缺血、高血压引起的头晕、耳鸣等脑血管疾病。
“双胞胎”剂型、用法用量的不同
甲磺酸倍他司汀只有口服剂型,但盐酸倍他司汀不仅口服剂型包括口服液、片剂,还有多种注射剂型,见表2。
表2 盐酸倍他司汀其他剂型国内说明书用法用量
为什么“双胞胎”成分相同,服药时间却不同
倍他司汀可引起恶心、呕吐等不良反应。因此,盐酸倍他司汀片与食物同服可避免胃部不适,因此建议随餐服用。甲磺酸倍他司汀片则建议餐后服用,原因是胃液中存在盐酸,非盐酸盐(如甲磺酸)不如盐酸盐易受普通离子效应的影响,餐后用药胃内溶解度更高(餐后的pH值上升),药效更好。
用药前您还应该注意什么
根据2023年6月8日国家药品监督管理局的关于修订倍他司汀制剂的相关公告[8],如果您存在以下情况,请将所有已确诊的疾病及正在接受的治疗方案告诉您的主管医师。
1 对本品任何成份过敏者禁用;、
2 嗜铬细胞瘤患者禁用;
3 胃溃疡活动期患者禁用;
4 儿童禁用;
5 有消化道溃疡病史、支气管哮喘病史和低血压的患者慎用;
6 不要与抗组胺类药物(如氯雷他定、西替利嗪等)联合使用。
参考文献
[1]中国医药教育协会眩晕专业委员会.甲磺酸倍他司汀治疗眩晕症的专家共识[J].中国全科医学,2023,26(29):3591-3598.
[2]丁香园用药助手.甲磺酸倍他司汀片(敏使朗)说明书[EB/OL].(2023-8-17)[2024-5-31].https://drugs.dxy.cn/pc/drug/gT08E7pQXpekD4K0QuoHeg==?ky=%E7%94%B2%E7%A3%BA%E9%85%B8%E5%80%8D%E4%BB%96%E5%8F%B8%E6%B1%80%E7%89%87.
[3]丁香园用药助手.盐酸倍他司汀片(信谊)说明书[EB/OL].(2021-2-9)[2024-5-31].https://drugs.dxy.cn/pc/drug/wHTqmaTFYplsplsjNSyZEuuflvA==?ky=%E7%9B%90%E9%85%B8%E5%80%8D%E4%BB%96%E5%8F%B8%E6%B1%80%E7%89%87.
[4]丁香园用药助手.盐酸倍他司汀口服液说明书[EB/OL].(2020-12-1)[2024-5-31].https://drugs.dxy.cn/pc/drug/SzIOA0Lg8BISdOrZ8O0zPw==?ky=%E7%9B%90%E9%85%B8%E5%80%8D%E4%BB%96%E5%8F%B8%E6%B1%80%E5%8F%A3%E6%9C%8D%E6%B6%B2.
[5]丁香园用药助手.盐酸倍他司汀注射液(亚宝)说明书[EB/OL].(2020-11-20)[2024-5-31].https://drugs.dxy.cn/pc/drug/Acvj8qymepepm2nomepepmbu8qVjbdYQ==?ky=%E7%9B%90%E9%85%B8%E5%80%8D%E4%BB%96%E5%8F%B8%E6%B1%80%E6%B3%A8%E5%B0%84%E6%B6%B2.
[6] 丁香园用药助手.注射用盐酸倍他司汀说明书(国药集团)[EB/OL].(2018-10-31)[2024-5-31].https://drugs.dxy.cn/pc/drug/HcCKTFpfup8bWt1mepepmcwkJwQ==?ky=%E6%B3%A8%E5%B0%84%E7%94%A8%E7%9B%90%E9%85%B8%E5%80%8D%E4%BB%96%E5%8F%B8%E6%B1%80.
[7]丁香园用药助手.盐酸倍他司汀氯化钠注射液说明书[EB/OL].(2020-12-1)[2024-5-31].https://drugs.dxy.cn/pc/drug/D8LqUaEnGDeiSNE8dKDFaA==?ky=%E7%9B%90%E9%85%B8%E5%80%8D%E4%BB%96%E5%8F%B8%E6%B1%80%E6%B0%AF%E5%8C%96%E9%92%A0%E6%B3%A8%E5%B0%84%E6%B6%B2.
[8] 国家药品监督管理局关于修订倍他司汀制剂说明书的公告(2023年第72号)[EB/OL].(2023-6-13)[2024-5-31].https://baijiahao.baidu.com/s?id=1768593017914539445&wfr=spider&for=pc