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南开孙药师:布地奈德福莫特罗粉吸入剂的4个临床应用,一文总结

创作时间:
2025-01-22 05:23:38
作者:
@小白创作中心

南开孙药师:布地奈德福莫特罗粉吸入剂的4个临床应用,一文总结

布地奈德福莫特罗粉吸入剂是一种常用于呼吸系统疾病的药物,其主要成分包括布地奈德和福莫特罗。布地奈德是一种糖皮质激素,具有抗炎作用;福莫特罗是一种长效β2受体激动剂,能够扩张支气管。这两种成分的联合使用,使得该药物在治疗多种呼吸系统疾病中展现出良好的效果。本文将详细介绍该药物在慢性阻塞性肺疾病、支气管哮喘、咳嗽变异性哮喘和支气管扩张症四个临床应用领域的具体作用机制和治疗效果。

慢性阻塞性肺疾病

福莫特罗为长效β2受体激动剂,具有较高选择性,主要作用于平滑肌β2受体,通过一系列反应使细胞内的一系列蛋白质磷酸化,最终使支气管平滑肌松弛, 解除支气管痉挛。此外,福莫特罗能够抑制各种炎性细胞释放组胺、白三烯等炎症介质,降低支气管的高反应性;并且能降低肺部毛细血管的通透性。福莫特罗可迅速持续改善1秒用力呼气容量,起效快于噻托溴铵,6 h后与噻托溴铵相当。但是,长期反复使用β2受体激动剂会引起β2受体兴奋性降低,久之发生低敏感现象。研究表明布地奈德是可以促进β2受体的转录,增加支气管平滑肌对β2受体激动剂的敏感性。另外,布地奈德作为一种非卤化的糖皮质激素,能够增强肥大细胞溶酸体膜的稳定性;抑制多种炎性细胞的活化,从而减少炎症介质的生成,并可抑制支气管收缩物质的合成和释放,从而减轻平滑肌的收缩反应,抑制气道的重塑。另外,福莫特罗可以通过磷酸化作用的机制,活化无活性的糖皮质激素受体,增加其对糖皮质激素的敏感性[7]。因此, 布地奈德和福莫特罗二者具有相互协同的作用,联合吸入治疗慢阻肺,可以使疗效叠加。

支气管哮喘

联合吸入糖皮质激素及长效β2受体激动剂已经作为哮喘治疗的一线方案。布地奈德是吸入型糖皮质激素,通过与细胞内受体结合启动一系列基因转录调节过程,最终起到抗炎作用。而福莫特罗是长效β2受体激动剂,能激活β2受体,使支气管平滑肌松弛,进而产生支气管舒张作用,此外β2受体激动剂还有抑制气道高反应和炎症介质释放的作用。吸入型糖皮质激素可以上调β2受体的反应性,β2受体激动剂可以激活无活性的吸入型糖皮质激素受体增强吸入型糖皮质激素效能,二者联合应用具有协同作用。本研究采用布地奈德福莫特罗干粉吸入剂治疗支气管哮喘,发现其比常规治疗方法更能明显减低哮喘患者体内IL-17、IL-33浓度,改善患者肺功能。

咳嗽变异性哮喘

吸入型糖皮质激素 (ICS) 为哮喘治疗的一线用药,其具有抑制呼吸道炎性反应、阻止呼吸道重塑作用。长效β2-受体激动剂 (LABA) 不仅具有解除支气管平滑肌痉挛作用,同时具有增强纤毛运动、促进黏液清除以及减轻呼吸道水肿降低呼吸道高反应的功效。多项研究显示ICS与LABA两者具有良好的协同作用。本研究应用布地奈德福莫特罗复合干粉吸入剂,布地奈德为不含卤素的肾上腺皮质激素类药物,具有高效局部抗炎作用。福莫特罗为高选择性LABA,其主要作用靶点为平滑肌细胞β2受体,通过cAMP产生使细胞内蛋白质磷酸化,最终产生呼吸道平滑肌松弛解除支气管痉挛的作用。布地奈德与福莫特罗联合使用具有良好的协同互补作用。因此在咳嗽变异性哮喘治疗中,糖皮质激素联合支气管舒张剂为主要治疗方案。布地奈德福莫特罗吸入剂治疗后显著降低咳嗽症状评分,改善患者肺功能指标,显示了良好的控制效果。

支气管扩张症

布地奈德福莫特罗吸入剂治疗支气管扩张症在本质上是通过抑制局部炎症细胞渗出,从而减轻气道炎症。同时吸入推荐剂量的布地奈德福莫特罗吸入剂不仅具有糖皮质激素的抗炎作用,同时还具有增强β2受体激动剂作用的特性,从而起到解除痉挛、治疗支气管扩张症的作用;此外,布地奈德福莫特罗可以减少血管内皮生长因子的表达,缓解病患黏膜下腺体增生,平滑肌和基底膜增厚,上皮下纤维化和新生血管的形成。有报道显示,布地奈德福莫特罗能抑制炎症,显著提高肺功能,并且该药耐受性较好,能在一定程度上改善病患症状,降低病情恶化程度。另有报道认为,布地奈德福莫特罗治疗慢性阻塞性肺疾病起效快,气管平滑肌舒张作用时间较长,并且舒张支气管的能力较强,同时布地奈德福莫特罗吸入剂还可减少炎症因子的生成,改善患者临床症状,从而减少夜间憋醒次数以及住院或抢救次数。综上所述,布地奈德福莫特罗吸入剂治疗支气管扩张症效果显著,能明显改善患者的肺功能,抑制支气管炎症。



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