AR882：痛风石溶解的新希望

AR882：痛风石溶解的新希望

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来源

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https://new.qq.com/rain/a/20240604A01YBH00

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https://new.qq.com/rain/a/20240719A00YT100

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https://web.csh.org.tw/web/cshmagazine/?p=5652

在痛风治疗领域，一个令人振奋的消息正在全球风湿病学界流传：一种名为AR882的新药，在最近的欧洲风湿病学大会上展示了其在痛风石溶解方面的卓越效果。这一突破性进展，为数千万痛风患者带来了新的希望。

痛风是一种由高尿酸血症引起的代谢性疾病，其最严重的后果就是痛风石的形成。痛风石是尿酸盐结晶在皮下和关节处长期沉积的结果，不仅会导致关节畸形和功能障碍，还会增加心血管疾病和肾脏疾病的风险。

据统计，我国目前有1.2亿高尿酸血症患者，其中1700多万为痛风性关节炎患者。更令人担忧的是，痛风的发病率正在逐年上升，且呈现年轻化趋势。然而，现有的治疗手段却难以满足临床需求。

AR882是由美国Arthrosi公司研发的一种新型选择性尿酸转运蛋白（URAT1）抑制剂。其作用机制是通过抑制URAT1，使尿液尿酸盐排泄正常化，从而降低血清尿酸水平。

在最近公布的2期临床试验中，AR882展现出了令人瞩目的疗效：

• 血清尿酸水平显著下降：在3个月时，AR882 75mg剂量组患者的血清尿酸水平中位数降至4.5mg/dL，12个月时进一步降至3.9mg/dL。
• 痛风石溶解效果显著：6个月时，AR882 75mg组中有35.7%的患者至少1个目标痛风石完全消退。基线晶体体积显著≥5.0cm3的患者中，12个月时持续减少了26.4cm3。
• 安全性良好：AR882在整个12个月的慢性治疗中，无论是单药治疗还是与别嘌醇联合治疗，都具有良好的耐受性，没有出现影响心血管、肾脏或肝脏安全的信号。

目前临床上常用的降尿酸药物主要有两大类：黄嘌呤氧化酶抑制剂（如别嘌醇、非布司他）和URAT1抑制剂（如苯溴马隆）。然而，这些药物都存在一定的局限性：

• 别嘌醇和非布司他可能引起严重的皮肤反应、肝毒性或心血管风险。
• 苯溴马隆在某些国家因肝毒性问题而被限制使用。
• 这些药物往往难以将血清尿酸水平长期维持在目标值以下，导致痛风石无法有效溶解。

相比之下，AR882具有以下优势：

• 更强的降尿酸效果：能够将血清尿酸水平稳定控制在4.5mg/dL以下。
• 更好的安全性：未发现严重的心血管、肾脏或肝脏毒性。
• 更持久的作用：能够全天候阻断尿酸重吸收，药效长达24小时。

随着全球高尿酸血症及痛风患病人数的持续增长，预计到2030年将达到14.2亿人，其中中国将达2.4亿人。巨大的临床需求推动着痛风药物市场的快速发展，预计2030年全球市场规模将达到77亿美元，中国将达108亿元人民币。

目前，AR882已进入3期临床试验阶段，预计将于2025年左右获批上市。作为一款具有best-in-class潜力的创新药物，AR882有望成为痛风治疗领域的新标准，为患者带来更安全、更有效的治疗选择。

总之，AR882的出现为痛风石的治疗带来了新的希望。其卓越的疗效和良好的安全性，使其有望成为未来高尿酸血症和痛风治疗的重要手段。对于广大痛风患者来说，一个更加光明的未来正在向他们招手。