PEG修饰机理：延长药物半衰期与降低免疫原性的关键技术

PEG修饰机理：延长药物半衰期与降低免疫原性的关键技术

引用

CSDN

1.

https://blog.csdn.net/DSPE_PEG/article/details/140797953

药物的半衰期是指药物在血浆中浓度降低一半所需的时间。对于许多蛋白质和多肽类药物而言，由于其在体内的快速降解和清除，导致半衰期较短，需要频繁给药。PEG修饰后，药物的半衰期显著延长，减少了给药次数，提高了患者的依从性。

同时，PEG修饰还降低了药物的免疫原性。未修饰的蛋白质类药物往往具有一定的免疫原性，容易引起机体的免疫反应，从而降低疗效并可能引发过敏反应。PEG修饰后，蛋白质分子表面的抗原决定簇被屏蔽，减少了抗体的产生，大大降低了药物的免疫原性。

尽管PEG修饰会对蛋白质的空间结构和理化性质产生一定影响，但通过合理的修饰策略和条件控制，可以尽量保留甚至提高其生物活性。例如，选择对蛋白质活性影响较小的PEG修饰剂，如PEG-醛，进行定点修饰，可以减少对蛋白质活性的损失。此外，支链PEG等新型修饰剂的开发也为提高药物活性和载药量提供了更多可能性。

目前，PEG修饰技术已广泛应用于多种药物的开发与改造中，包括干扰素、白介素、肿瘤坏死因子等。这些PEG修饰后的药物在临床上展现出更长的半衰期、更低的免疫原性和更高的疗效，为患者带来了更好的治疗体验。