降脂“核”武器：英克司兰钠注射液全面解析

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降脂“核”武器：英克司兰钠注射液全面解析

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随着人们物质生活水平的提高，高血脂、高血压等富贵病也日益增多。近年来，随着医疗技术的发展，患者对治疗方案的要求也越来越高，不仅要求治愈疾病，还希望治疗过程更加便捷。作为临床一线药师，我们经常遇到患者询问关于新型降脂药物英克司兰钠的信息。

今天，我们就来详细介绍一下这款被誉为降脂“核”武器的英克司兰钠。

英克司兰钠是什么？它有哪些新亮点？

英克司兰钠注射液（商品名：乐可为）是全球首款也是目前唯一一款用于降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的小干扰RNA（siRNA）降胆固醇药物。该药物于2023年8月22日获得中国国家药监局批准。英克司兰钠具有超长效降血脂作用，被誉为“血脂疫苗”，其一年两针的给药方式大大提高了患者的用药依从性。

英克司兰钠的作用机制

英克司兰钠通过精准靶向肝脏发挥作用。进入肝细胞后，它会促使肝脏中前蛋白转化酶枯草溶菌素（PCSK9）mRNA的降解，从而阻断PCSK9蛋白的合成。这会增加肝脏对LDL-C的摄取，进而降低血液中的LDL-C水平。此外，英克司兰钠在肝脏中形成独特的“包内缓释系统”，可以缓慢释放数月，实现一年两针的有效降脂效果。

英克司兰钠的安全性和有效性

英克司兰钠具有较高的安全性和稳定性，不会引起血糖升高、肝肾功能不全等并发症。其降脂的持久性、有效性和安全性已在ORION-9、ORION-10、ORION-11等系列实验中得到验证。

适用人群

英克司兰钠适用于成人原发性高胆固醇血症（杂合子型家族性和非家族性）或混合型血脂异常的患者。特别适合那些对他汀类药物不耐受或使用最大耐受剂量后仍无法使LDL-C达标的患者。英克司兰钠可与他汀类药物联合使用，也可在对他汀类药物不耐受或禁忌的患者中单独使用。

用法用量

英克司兰钠可通过腹部进行皮下注射，也可选择上臂或大腿作为替代注射部位。注射时应避免活动性皮肤疾病或损伤部位。推荐的给药剂量为单次皮下注射284 mg，首次给药后在3个月时再次给药，之后每6个月给药一次。如果发现漏用药物且晚于原计划给药时间超过3个月，则应开始新的给药方案。

特殊人群用药指导

老年人（年龄≥65岁）：无需调整剂量。
肝功能不全：轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量，严重肝功能损害患者因数据有限应谨慎使用。
肾功能不全：轻度、中度或重度肾功能不全患者无需调整剂量，但重度肾功能损害患者使用经验有限需谨慎。
儿童：尚未确定本品在18岁以下儿童中的安全性和有效性。

不良反应

基于临床试验数据，少数人群可能会出现注射部位不适、疼痛、红斑及皮疹等不良反应。这些反应多为轻度或中度，呈一过性，可自行消退，无后遗症状。

药物相互作用

英克司兰钠不是细胞色素P450或常见药物转运蛋白的底物，也不是细胞色素P450酶或常见药物转运蛋白的抑制剂或诱导剂。因此，英克司兰钠与其他药物没有临床显著相互作用。基于现有数据，预计与阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等他汀类药物没有临床显著相互作用。

英克司兰钠能否替代他汀类药物？

目前来说不能替代。

基于目前的研究数据，他汀类药物在心血管保护方面的证据仍然是最为丰富的，而降血脂的最终目标其实是降低心血管事件的发生风险。虽然英克司兰钠降低胆固醇效果很强，但还没有足够的医学证据使它的优先级排在他汀之前。另外，从成本上来说，他汀类药物的用药经济性明显优于英克司兰钠。因此，目前英克司兰钠还无法完全替代他汀类药物，他汀类仍然是降低胆固醇的首选药物。但是英克司兰钠的出现，确实为那些他汀类药物不耐受或效果不好的高血脂患者提供了新的希望。