罗通定镇痛的药理机制
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罗通定镇痛的药理机制
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罗通定(rotundine)是一种来源于罂粟科植物延胡索的中枢性镇痛药物,主要通过阻断多巴胺受体发挥镇痛作用。本文将详细介绍罗通定的药理机制、临床应用以及可能的不良反应。
镇痛作用
镇痛是罗通定最主要的药理作用,研究发现罗通定为中枢多巴胺受体阻断剂,机体吸收后通过阻断纹状体和伏隔核的D2受体,加强脑干下行痛觉调制系统的功能,经PAG-RgI-脊髓背角神经通路抑制外周痛觉信息在脊髓水平的传入,从而发挥较强的镇痛作用。同时,其可增加和痛觉有关的脑啡肽原和内啡肽原的信使RNA表达,促进脑啡肽和内啡肽的释放。
研究表明,在老年晚期癌痛患者的治疗中,盐酸羟考酮缓释片联合罗通定的治疗方案显示出显著优势。与单用盐酸羟考酮缓释片相比,联合用药不仅能提高患者的生活质量和疼痛自我效能感,还能降低盐酸羟考酮缓释片的使用剂量。这表明罗通定与盐酸羟考酮缓释片联用时,镇痛、镇静作用得以增强,同时可降低药物治疗癌痛的使用剂量,在治疗老年晚期癌痛患者中、重度疼痛方面具有良好的效果,安全性及有效性高,从而更有效地减轻患者的主观疼痛,提高其生活质量,具有较好的临床实用价值。
不良反应
临床研究显示罗通定较为严重的不良反应大多为过敏表现,甚至过敏性休克,导致心率、血压下降, 亦有出现精神症状和视力障碍的案例,经对症处理后均恢复正常,目前未见导致个体不可逆损害或死亡病例的报道。
考虑罗通定本身具有一定的降血压及减慢心率作用,个别患者可能会对该药效表现出极大的敏感性。其余不良反应如恶心、眩晕、呕吐、乏力及胸闷等症状的出现与否与个体差异密切相关, 一般可自行缓解。有明确罗通定过敏史者应禁用, 对于既往有其他药物或食物等过敏表现的高敏体质人群应慎用。
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