壬二酸剂型差异：凝胶比乳膏更易吸收

壬二酸剂型差异：凝胶比乳膏更易吸收

壬二酸因其温和、安全和有效性，正被越来越多的人接受和应用。随着壬二酸关注度的提升，越来越多不同剂型的壬二酸产品相继上市。那么，这些剂型之间有什么不同呢？让我们从以下几个方面来了解！

壬二酸的化学性质

壬二酸具有以下特点：

• 溶解性差：在27℃水中溶解度只有0.24Wt%，冷水中溶解度更小；65℃以上溶解度骤增，但是当温度降低下来，立即晶体状析出。

• 熔点高：壬二酸需要达到15-20%的浓度效果最佳，只有在pH较低时才能进入细胞发挥作用。

• 极性大：一般在乙醚、氯仿等有机溶剂中溶解性比较好。但是这些原料均因刺激或者挥发问题不宜在化妆品中使用。按化妆品常规制作程序，配伍较困难。如使用其它非常规的化学方法溶解壬二酸将会降低其含量，并引起壬二酸分解，降低使用效果。

壬二酸剂型差异

不同剂型对壬二酸有不同的影响：

• 乳膏：早期壬二酸产品多为乳膏，将壬二酸溶解于脂肪醇，脂肪酸和油脂中，加上乳化剂乳化成膏。但是高浓度的壬二酸在油酸等不饱和脂肪酸，或者其他酯中溶解性很差，稳定性也差，因此乳膏中壬二酸浓度一般不会太高。乳膏制剂的护肤品中壬二酸不能完全溶解，涂抹后只能停留在皮肤表面，渗入不到细胞内。且使用后会感觉肤感粘腻厚重，有砂砾感，影响舒适度。祛痘产品，需要的是清爽，且不堵塞毛孔，大量油脂的加入增大了长痘的风险。

• 凝胶：凝胶对于醇溶解凝胶体系，浓度高，溶解彻底，低PH下稳定，无油无乳化剂，清爽无副作用，易于渗透和吸收，对皮肤附着性强，能快速持久释放药物，使用的舒适感及效果良好。

国外研究数据表明，基于材料技术的进步，与以往乳膏制剂相比，凝胶制剂在递送活性成分上有更大的优势。在鼠皮肤模型（74）观察到，15%凝胶的渗透率(在皮肤中的渗透率为25.3%)高于20%乳膏(在皮肤中的渗透率为3.4%)。而另一项体外研究显示，则有着2.5倍的皮肤渗透性的差异。

首博尔壬二酸透皮试验

为验证效果，研究人员委托四川省中医药科学院进行了壬二酸透皮吸收试验，对不同剂型的壬二酸透皮吸收效果展开研究。实验结果表明，凝胶剂型的透皮吸收更高，能更好的发挥壬二酸在皮肤科领域的应用。

从表1可见，小鼠皮肤涂抹几种壬二酸样品后，凝胶产品1、凝胶产品2及凝胶7-1#壬二酸含量明显高于壬二酸霜剂对照组，具有统计学差异。由此可见，相同剂量涂抹小鼠皮肤，凝胶产品1、凝胶产品2及凝胶7-1#在皮肤中壬二酸含量更高，凝胶 7-1#更为显著。

总结

壬二酸是一种皮肤病防治药物，在治疗痤疮、黑色素瘤、黄褐斑、玫瑰痤疮、色素过度沉着及硬化症等方面得到了广泛应用，国内外针对壬二酸外用制剂的研究发展较快。壬二酸的药理作用可归纳为以下5个方面：

1. 直接抑制和杀灭皮肤表面和毛囊内的细菌，消除病原体；
2. 竞争性抑制产生二氢睾酮的酶过程，减少二氢睾酮因素诱发的皮肤油脂过多；
3. 抑制活性氧自由基的产生和作用，有利于抗炎；
4. 减少丝状角蛋白的合成，防止毛囊角化过度；
5. 破坏细胞线粒体呼吸，抑制细胞 DNA成，从而抑制细胞增殖。

从剂型看，目前已经用于临床的壬二酸皮肤用制剂有乳膏剂、凝胶剂和胶浆剂等。本试验研究结果表明：凝胶产品1、凝胶产品2及凝胶7-1#在皮肤中壬二酸含量更高，凝胶 7-1#更为显著。表明受试凝胶剂产品皮肤吸收效果较霜剂好，能更好的发挥壬二酸在皮肤领域应用。