盐酸托莫西汀胶囊治疗多动症的效果与注意事项

盐酸托莫西汀胶囊治疗多动症的效果与注意事项

盐酸托莫西汀胶囊是一种常用于治疗儿童及青少年多动症的药物。本文将详细介绍其功效、用法用量、不良反应及注意事项等内容，帮助患者及家属更好地了解和使用该药物。

适应症

盐酸托莫西汀胶囊主要用于儿童及青少年的多动症治疗。多动症是一种常见的神经发育障碍，表现为注意力不集中、过度活跃和冲动行为。该药物通过调节大脑中的神经递质水平，帮助改善患者的症状。

规格

盐酸托莫西汀胶囊有多种规格可供选择，包括10mg、18mg、25mg和40mg。不同规格的药物可以满足不同年龄段和病情严重程度的患者需求。

用法用量

盐酸托莫西汀胶囊的推荐剂量为0.5~1.2毫克/千克/天。患者可以选择在早餐前或后一次性服用，也可以将药物分为早晚两次服用。具体的用药方案应根据医生的建议和患者的具体情况来确定。

不良反应

虽然盐酸托莫西汀胶囊对多动症有较好的疗效，但部分患者在使用过程中可能会出现一些不良反应，主要包括便秘、口干、恶心和失眠等。如果出现严重不良反应或持续不适，应及时就医。

注意事项

在使用盐酸托莫西汀胶囊时，需要注意以下几点：

• 本品禁用于窄角型青光眼患者。
• 正在服用或在14天内服用过单胺氧化酶抑制药（如苯乙肼、苯环丙胺等）的患者禁用。
• 对盐酸托莫西汀过敏者禁用。
• 本品与CYp2D6抑制药（如帕罗西汀、氟西汀、奎尼丁等）合用时，可增加盐酸托莫西汀的血药浓度。
• 与沙丁胺醇合用时，可使心率加快、血压升高。
• 中、重度肝功能不全者及CYp2D6代谢酶缺乏者应酌情减量。

临床试验

一项前瞻性、随机的临床试验对盐酸托莫西汀胶囊的疗效进行了评估。研究将228例注意缺陷障碍患儿随机分为两组，其中盐酸托莫西汀组184例，哌甲酯组44例，疗程为10周。采用注意缺陷障碍4度评分法评价两种药物的疗效。

结果显示，盐酸托莫西汀组治疗前评分为(39.4±8.5)分，用药后为(20.0±13.9)分；而哌甲酯组用药前评分为(37.6±9.7)分，用药后为(19.8±16.6)分。两组的疗效差异无显著性(p＞0.05)。因不良反应而中断用药的患者中，盐酸托莫西汀组为5.4%，而哌甲酯组为11.4%。这表明盐酸托莫西汀对小儿多动症的疗效与哌甲酯相当，但具有较高的安全性和耐受性。

药理毒理

现代研究表明，小儿多动症的发病机制与中枢儿茶酚胺类神经递质多巴胺(DA)和去甲肾上腺素(NA)的代谢障碍有关。盐酸托莫西汀治疗小儿多动症的准确机制尚不清楚，但目前认为其治疗作用与其他选择性抑制突触前胺泵对NA的再摄取效应有关，能增强NA的翻转效应，从而改善小儿多动症的症状，间接促进认知功能的完成及注意力的集中。

药代动力学

盐酸托莫西汀胶囊口服吸收迅速，血药浓度达峰时间为1~2小时。成人高脂饮食试验表明，食物不会影响本品的绝对生物利用度，但可以降低吸收速度，使峰浓度(Cmax)下降约37%，达峰时间(tmax)延迟约3小时。本品在治疗剂量时，血浆蛋白结合率约为98%，主要与血浆蛋白结合；表观分布容积(Vc)为0.85升/千克，表明其主要分布于体液中。

体内药物经过肝微粒体细胞色素酶p4502D6(CYp2D6)代谢生成4-羟基托莫西汀，血药浓度约为原药的1%。代谢产物4-羟基托莫西汀的药理活性与原药相似。本品在饭前或饭后服用，平均血浆清除率(K)为5.83毫升/分，半衰期(t1/2)为5.2小时。口服给药后仅3%以原形药物排除体外，大于80%的药物以葡萄糖苷的形式经肾随尿液排泄，约17%的药物经消化道随粪便排泄。