增溶剂的选用及影响因素

增溶剂的选用及影响因素

增溶剂在现代药物制剂中扮演着至关重要的角色，特别是在提高难溶性药物的溶解度方面。本文将详细介绍增溶剂的选用原则及其影响因素，帮助读者更好地理解这一重要化学概念。

增溶剂已广泛用于难溶性药物的增溶，如“甲酚皂溶液”。其他如油溶性维生素、激素、抗生素、生物碱、挥发油等许多有机化合物，经增溶可制得适合治疗需要的较高浓度的澄清或澄明溶液，可供外用、内服，肌肉或皮下注射等。在所有增溶剂中，以聚山梨酯类应用最普遍，它对非极性化合物，和含极性基团的化合物均能增溶。

增溶剂的选用

以HLB值在l5～l8之间、增溶量大、无毒无刺激的增溶剂为最佳。就表面活性剂的毒性及刺激性大小而言，非离子型小于阴离子型小于阳离子型。由于阳离子型表面活性剂的毒性和刺激性均较大，故一般不用作增溶剂，阴离子型表面活性剂仅用于外用制剂，而非离子型表面活性剂应用较广，在口服、外用制剂甚至在注射剂中均有应用。

增溶剂的影响因素

1. 增溶剂的性质：增溶剂的种类不同。其增溶量也不同，即便是同系物，其分子量的差异也会导致增溶效果的不同。如离子型表面活性剂的增溶能力随着碳氢链增长而增加。而非离子型表面活性剂的增溶能力随氧乙烯链减小而增大。虽然上述两类增溶剂分子结构的改变均能增大胶团，但增溶量的增加与此关系不大。增溶量的增加主要是由于表面活性剂的碳氢链增长，使其亲水性下降而降低了C C的缘故。

2. 增溶质的性质：由于表面活性剂所形成胶团的体积大体是一定的，因此。药物的分子量越大，其增溶量越小。药物的同分异构体对增溶也有一定影响，如 吐温一2O和吐温一4O能使对羟基苯甲酸及 间羟基苯甲酸增溶，却不能使 邻羟基苯甲酸增溶。

3. 增溶剂HLB值：增溶剂 HLB值与增溶效果的关系尚无统一的认。对极性或半极性药物来说，非离子型的HLB值越大，其增溶效果也越好，但极性低的药物其结果恰好相反。增溶质的添加顺序：在增溶时增溶质的添加顺序对增溶量也有很大影响。如以 聚山梨酯类或聚氧乙烯脂肪酸类等为增溶剂，对 维生素A棕榈酯的增溶试验表明。若将增溶剂先溶于水，再加入增溶质，则增溶质几乎不溶解；若先将增溶质与增溶剂充分混合，再加水稀释，则增溶质能很好地溶解。

4. 温度：对于大多数增溶系统，增溶量随着温度的提高而增大，特别是非离子型表面活性剂，这是因为温度提高使胶团增大之故。温度对增溶质溶解度的影响也会改变增溶量。在某些情况下，随着温度的提高。药物在表面活性剂水溶液中的溶解度增大，但这不是由于胶团增溶量提高，而是南于药物溶解度增加所致。

5. 增溶剂的用量：温度一定时，向药物中加入足够量的增溶剂可制得澄清溶液，即使稀释后仍能保持澄清，但若配比不当，则不能得到澄清溶液或在稀释时溶液会由澄清变得混浊。增溶剂的用量一般通过试验来确定。

文章来源：中国粉体技术网