降脂“核”武器——英克司兰钠
降脂“核”武器——英克司兰钠
随着人们物质生活水平的提高，高血脂等富贵病的发病率也在上升。对于忙碌的现代人来说，传统的降脂药物往往需要每天服用，容易忘记，而且长期服药可能会产生副作用。那么，有没有一种降脂药物，既能保持疗效，又能让患者少受罪呢？答案是肯定的，它就是全球首款siRNA降胆固醇药物——英克司兰钠。
英克司兰钠是什么？它有哪些新亮点？
英克司兰钠注射液（商品名：乐可为）是全球首款也是目前唯一一款用于降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的小干扰RNA（siRNA）降胆固醇药物。于2023年8月22日获中国国家药监局批准。英克司兰钠具有超长效降血脂作用，被誉为“血脂疫苗”，其一年两针，给药频率低，患者依从性好。
英克司兰钠是如何发挥作用的？
英克司兰钠精准靶向肝脏，进入肝细胞后引起肝脏中前蛋白转化酶枯草溶菌素（PCSK9）mRNA的降解，阻断PCSK9蛋白的合成，增加肝脏对LDL-C的摄取，从而降低血液中的LDL-C的水平。它进入肝脏后形成独特的“包内缓释系统”，缓慢释放数月，以达到一年两针就能有效降脂的目的。
英克司兰钠的安全性和有效性如何？
英克司兰钠安全性高，稳定性好，不会引起血糖升高、肝肾功能不全等并发症。在ORION-9、ORION-10、ORION-11这三项系列实验中，其降脂的持久性、有效性和安全性得到了验证。
哪些人适合使用英克司兰钠？
英克司兰钠适用于成人原发性高胆固醇血症（杂合子型家族性和非家族性）或混合型血脂异常的患者。适用于他汀类药物不耐受或使用最大耐受剂量的他汀治疗后仍无法使LDL-C达标的患者。英克司兰钠可与他汀类药物联合使用，在他汀类药物不耐受或禁忌的患者也可单独使用。
英克司兰钠的用法用量是什么？
英克司兰钠可在腹部进行皮下注射给药；替代注射部位包括上臂或大腿。不应在活动性皮肤疾病或损伤部位注射。推荐给药剂量为单次皮下注射284 mg：首次给药后，在3个月时再次给药，然后每6个月给药1次。如果发现漏用药物，且此时晚于原计划给药时间超过3个月，则应开始新的给药方案。
特殊人群如何使用？
老年人（年龄≥65岁）：老年患者无需调整剂量。
肝功能不全：对于轻度或中度肝功能损害的患者，无需调整剂量。严重肝功能损害的患者因数据有限应谨慎使用。
肾功能不全：对于轻度、中度或重度肾功能不全的患者，无需调整剂量。针对重度肾功能损害的患者中使用本品的经验有限需谨慎。
儿童：尚未确定本品在18岁以下儿童中的安全性和有效性。
英克司兰钠的不良反应有哪些？
基于临床试验数据，少数人群可能会出现注射部位不适、疼痛、红斑及注射部位皮疹。这些药物不良反应多为轻度或中度，呈一过性，可消退，无后遗症状。
英克司兰钠会不会与其他常用药物产生药物相互作用？
英克司兰钠不是细胞色素P450或常见药物转运蛋白的底物，也不是细胞色素P450酶或常见药物转运蛋白的抑制剂或诱导剂。因此，英克司兰钠与其他药物没有临床显著相互作用。基于可用的有限数据，预计于阿托伐他汀、瑞舒伐他汀或其他他汀类药物没有临床显著相互作用。
英克司兰钠能不能代替他汀类药物？
目前来说不能替代。
基于目前的研究数据，他汀类药物在心血管保护方面的证据仍然是 最为丰富的，而降血脂的最终目标其实是降低心血管事件的发生风险。虽然英克司兰钠降低胆固醇效果很强，但还没有足够的医学证据使它的优先级排在他汀之前。
另外，从成本上来说，他汀类药物的用药经济性明显优于英克司兰钠。因此，目前英克司兰钠还无法完全替代他汀类药物，他汀类仍然是降低胆固醇的首选药物。但是英克司兰钠的出现，确实为那些他汀类药物不耐受或效果不好的高血脂患者提供了新的希望。
药师提醒
虽然英克司兰钠疗效确切，安全性好，为高血脂患者提供了新的治疗选择，但是我们仍旧要保持健康规律的生活方式。良好的生活习惯和合理的饮食结构是健康的基石。要定期监测血脂，使血脂达到目标水平，从而有效避免或减少动脉粥样硬化性心血管疾病的发生。