国产天然磷脂及配套辅料性能与微粒制剂应用技术开发

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国产天然磷脂及配套辅料性能与微粒制剂应用技术开发

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https://news.cnpowder.com.cn/20250303/81570.html

天然磷脂作为一种重要的药用辅料，具有良好的生物相容性和生物可降解性，广泛应用于微粒制剂的开发中。近年来，国产天然磷脂的性能不断提升，其在微粒制剂中的应用技术也取得了显著进展，为我国医药产业的自主创新发展提供了有力支持。

磷脂，是含有磷酸的脂类，属于复合脂。磷脂分为甘油磷脂与鞘磷脂两大类，分别由甘油和鞘氨醇构成。磷脂广泛用于食品和制药工业作为功能性赋形剂，如乳化和悬浮剂、润湿和分散剂增溶剂、脂质体形成剂。

在药剂学上，药用辅料级天然磷脂主要是大豆来源的大豆磷脂（SPC）、鸡蛋来源的蛋黄卵磷脂(EPC)、葵花籽来源的葵花籽磷脂（SL）。

大豆磷脂：主要由磷脂酰胆碱（PC）、磷脂酰乙醇胺（PE）、磷脂酰肌醇（PI）、磷脂酰丝氨酸（PS）等多种磷脂成分组成，还含有一定量的甘油三酯、脂肪酸等。

蛋黄卵磷脂：以磷脂酰胆碱（PC）和磷脂酰乙醇胺（PE）为主，同时含有鞘磷脂等其他成分，具有较高的胆固醇含量。

葵花磷脂：其组成与大豆磷脂较为相似，但具体成分比例可能有所不同。

不同的磷脂有不同的应用。大豆磷脂，可以用来作为注射用脂肪乳及含药乳剂类产品、脂质体相关产品辅料、口服液乳剂、食品、保健品等原料。蛋黄磷脂，主要作为注射用脂肪乳及含药乳剂类产品的原料。葵花磷脂，可以用于膳食补充剂和营养保健品、各种食品(巧克力和糖果、方便食品、人造黄油/果酱和烘焙)、医药和护理化妆品等多个行业及产品。

微粒制剂，也称微粒给药系统（MDDS），系指药物或与适宜载体（一般为生物可降解材料），经过一定的分散包埋技术制得具有一定粒径（微米级或纳米级）的微粒组成的固态、液态、半固态或气态药物制剂。天然磷脂在微粒制剂中的应用形式多样，主要包括脂质体、纳米粒、聚合物胶束等。

脂质体系指药物被类脂双分子层包封成的微小囊泡。一般而言，水溶性药物常常包含在水性隔室中，亲脂性药物则包含在脂质体的脂质双分子层中。脂质体有单室与多室之分。通常小单室脂质体也可称为纳米脂质体。前体脂质体系指脂质体的前体形式，磷脂通常以薄膜形式吸附在骨架粒子表面形成的粉末或以分子状态分散在适宜溶剂中形成的溶液，应用前与稀释剂水合即可溶解或分散重组成脂质体。

纳米粒系指药物或与载体辅料经纳米化技术分散形成的粒径＜500nm的固体粒子，以脂质材料作为药物载体形成的纳米粒称脂质纳米粒。

亚微乳系指将药物溶于脂肪油/植物油中通常经磷脂乳化分散于水相中形成 100～600nm粒径的O/W型微粒载药分散体系，粒径在50～100nm之间的称纳米乳。范录云等以阿瑞匹坦、蛋黄卵磷脂等为原料制备了阿瑞匹坦脂防乳剂，并以此进行了工艺优化，获得了符合上市脂肪乳注射液质量要求的产品。

在微粒制剂中，天然磷脂常与其他辅料配合使用，以提高制剂的性能和稳定性。常见的配套辅料包括油酸和胆固醇等。市售的高纯度油酸可用作乳化剂、增溶剂和分散剂。在脂质体制备过程中，油酸的加入会引起脂质体双分子层结构的严重破坏，促进形成片层六角相。因此，是否加入油酸需要根据具体需求进行选择。胆固醇是构成脂质体的重要辅料，它可以嵌入磷脂分子之间，调节膜的结构和性质，从而提高脂质体的稳定性和功能性。这些辅料不仅能增强微粒的机械性能，还能调节药物的释放速率，实现缓释或控释的效果。