山莨菪碱为什么又叫654、654-1、654-2？

山莨菪碱为什么又叫654、654-1、654-2？

山莨菪碱是一种从我国特有植物中提取的化学药，因其在1965年4月成功提取而得名654。它主要用于解除平滑肌痉挛、缓解胃肠道绞痛等，具有重要的临床应用价值。

山莨菪碱主要用于解除平滑肌痉挛、胃肠道绞痛、胆道绞痛及有机磷中毒。其药理作用是解除平滑肌痉挛，松弛胃肠道平滑肌，并抑制它的蠕动。使用该药需注意：若患者合并青光眼、前列腺肥大、肠梗阻、幽门梗阻、脑出血的急性期及颅内压增高的病史是不推荐使用这个药物的。

山莨菪碱是我国首先从茄科植物山莨菪中提取的生物碱，而这一成果完成于1965年4月，故代号为654。天然品称654－1，为左旋体；合成品称654－2，通称654，为外消旋体。

植物山莨菪

山莨菪碱是中国医学科学院药物研究所、青海省医学科学研究所等科研机构的研究人员从我国特有的植物中提取的一种化学药。

开始研究植物唐古特山莨菪（Anisodus tangutica Maxim）是出于偶然事件，上世纪60年代初，由于该植物在青海省产地的俗名为“樟柳神”，与中药植物商陆（Phytolacca acinosa Roxb）的俗名“樟柳”相似，因此，曾误作商陆使用，发生了与阿托品（Atropine）一样的中毒症状。经对原生药进行组织学鉴定，才发现它不是商陆，而是茄科植物唐古特山莨菪，为了充分利用我国野生植物资源，开发生产莨菪碱类药物，遂列题开展了研究。

山莨菪碱的分子结构

山莨菪碱的分子结构与阿托品的分子结构非常相似，所以，发生了与阿托品（Atropine）一样的中毒症状并不奇怪。在分离成分过程中，研究人员不小心将编号为At-2的结晶崩到眼睛里，立刻引起瞳孔放大，次日却又很快恢复。这一偶然现象引起了药理研究人员的极大兴趣，很快对At-2进行了全面系统的研究，并与阿托品进行了对比。实验结果表明，At-2的中枢作用比阿托品弱而外周作用与阿托品相似或稍弱。化学研究证明At-2的化学结构为6S-羟基莨菪碱。因此，根据其来源的植物学名于是命名为山莨菪碱（Anisodamine）。

当时，北京市友谊医院儿科正在用大剂量阿托品抢救小儿中毒性痢疾引起的休克。但有些病例由于阿托品抑制腺体分泌作用较强，产生不良的副作用，影响了阿托品抢救休克的治疗，迫切需要有阿托品样的治疗作用，而副作用少特别是抑制腺体分泌作用很小的药物。山莨菪碱的药理作用正符合这种要求，它抑制腺体分泌的作用比阿托品弱几十倍。经学术委员会讨论同意，山莨菪碱于1965年4月第一次进入了临床试用，这也是山莨菪碱的商品名“654”的由来。由于山莨菪碱治疗不同类型休克有明显的疗效，它的主要机理是改善微循环障碍，因而具有异病同治的功效，用于抢救中毒性痢疾、暴发型流脑和大叶肺炎的危重病儿，使死亡率大大降低。

山莨菪碱的发明与应用推动了山莨菪碱的人工合成，设计出独创的合成路线，合成品的商品名为“654-2”，与天然品“654-1”区别。与此同时推动了微循环和抗休克的理论研究；开拓了应用山莨菪碱治疗疾病的广阔前景。