呋塞米、托拉塞米……常用利尿剂及其特点大盘点

创作时间:

2025-03-29 00:39:25

作者:

@小白创作中心

呋塞米、托拉塞米……常用利尿剂及其特点大盘点

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利尿剂是心衰治疗的重要基石，不同类型的利尿剂在临床应用中各有特点。本文将为您详细介绍袢利尿剂、噻嗪类利尿剂、保钾利尿剂及新型利尿剂的特点，并探讨其在心衰治疗中的优化应用策略。

常用利尿剂推荐

中国2018年心衰指南将利尿剂主要分为排钠和排水两大类。其中，排水利尿剂主要为托伐普坦，排钠利尿剂则分为袢利尿剂、噻嗪类利尿剂和保钾利尿剂。

与欧洲国家指南相比，我国在袢利尿剂的推荐剂量上有所不同：呋塞米推荐剂量低于欧洲指南，而托拉塞米推荐剂量高于欧洲指南。此外，欧洲指南在噻嗪类利尿剂中额外推荐了苄氟噻嗪，而在保钾利尿剂中，我国未将螺内酯划分为利尿剂类，而ESC指南中螺内酯/依普利酮既在神经激素抑制剂也在利尿剂中，AHA指南则推荐螺内酯为口服利尿剂。

图 1. 中国 2018 年心衰指南利尿剂推荐

各类利尿剂的特点

袢利尿剂

袢利尿剂适用于大部分心衰患者，特别适合有明显液体潴留或伴肾功能受损的患者，包括呋塞米、托拉塞米、布美他尼。其剂量与效应呈线性关系，严重肾功能受损患者（eGFR ＜ 15 mL/（min·1.73 m²））需要增大剂量。

40 mg 呋塞米、20 mg 托拉塞米、1 mg 布美他尼的利尿效果相当。无严重肾功能受损时，呋塞米注射液的利尿作用相当于口服剂型的 2 倍（即静脉用呋塞米 10 mg ＝口服呋塞米 20 mg）；而托拉塞米、布美他尼口服生物利用度较高（80%～100%），受肠道淤血影响小，静脉和口服剂型药效相似。

此外，袢利尿剂是一种阈值药物，超过阈值浓度才有利尿作用。随着血药浓度的增加，利尿作用呈 S 型曲线，在常用剂量时即可到达平台期。急性失代偿性心力衰竭患者（ADHF）的利尿剂浓度效应曲线右移，最大效应平台期下移，且利尿阈值增高。

图 2. 不同利尿剂作用靶点

噻嗪类利尿剂

噻嗪类利尿剂的利尿效果较袢利尿剂弱，仅适用于有轻度液体潴留、伴高血压而肾功能正常的心衰患者。氢氯噻嗪 100 mg/d 已达最大效应（剂量－效应曲线已达平台期），再增量亦无效。另外在肾功能减退［eGFR ＜ 30 mL/（min·1.73 m²）］患者中，噻嗪类利尿剂作用减弱，不建议使用，但在顽固性水肿患者中（呋塞米每日用量超过 80 mg），噻嗪类利尿剂可与袢利尿剂联用。

保钾利尿剂

氨苯蝶啶和阿米洛利利尿作用弱，一般与其他利尿剂联合使用。醛固酮受体拮抗剂也是保钾利尿剂。临床上主要应用非利尿作用的低剂量醛固酮受体拮抗剂，以改善心肌重构，如螺内酯 20 mg 或依普利酮 25～50 mg。要达到利尿作用，需要使用高剂量醛固酮受体拮抗剂，如 50～100 mg 螺内酯。依普利酮是选择性醛固酮受体拮抗剂，对性激素受体作用小，不良反应少。

血管加压素 V2 受体拮抗剂

普坦类药物的代表为托伐普坦。托伐普坦不需要被分泌至肾小管腔内发挥作用，作用效率提高，利尿作用也不依赖于血钠和白蛋白水平。托伐普坦对伴顽固性水肿或低钠血症者疗效显著，对于老年、低血压、低蛋白血症、肾功能损伤等高危人群，托伐普坦依然有效。推荐用于常规利尿剂治疗效果不佳、有低钠血症或有肾功能损害倾向患者。其不良反应主要为高钠血症。

优化治疗

急性失代偿期心力衰竭（ADHF）患者

应根据水钠潴留情况，保持出入量负平衡约 500～5000 mL/d，逐渐过渡到出入量平衡。肺淤血、体循环淤血及水肿明显者应严格限水和静脉输液速度。无明显低血容量因素（大出血、严重脱水、大汗淋漓等）者，每天摄入液体量一般在 1500 mL 以内，保持每天出入量负平衡约 500 mL。严重肺水肿者水负平衡为 1000～2000 mL/d，重度可至 5000 mL/d，3～5 天后过渡到大体平衡。同时限钠＜ 2 g/d。对于伴有低灌注的 ADHF 患者，在达到足够灌注前，应避免使用利尿剂。