多格列艾汀：首个GKA类药物在中国上市，重塑血糖稳态新疗法

多格列艾汀：首个GKA类药物在中国上市，重塑血糖稳态新疗法

多格列艾汀（dorzagliatin）是一种新型葡萄糖激酶激活剂（GKA），由华领医药自主研发，于2022年在中国上市。作为全球首个获批的GKA类药物，多格列艾汀通过修复葡萄糖激酶（GK）功能，重塑机体血糖稳态，为2型糖尿病（T2DM）患者提供了新的治疗选择。

葡萄糖激酶（GK）是葡萄糖代谢过程中的关键酶，在胰腺β细胞和肝细胞中发挥重要作用。它能够“感知”体内血糖水平的变化，启动糖代谢过程，促进胰岛素分泌，维持血糖稳态。在2型糖尿病患者中，GK功能受损，导致血糖调节失常。多格列艾汀通过激活GK，恢复其对血糖的敏感性，从而改善胰岛素分泌和GLP-1分泌，重塑血糖稳态。

在第84届美国糖尿病协会（ADA）科学大会上，华领医药展示了多格列艾汀的最新研究成果。其中一项基础研究显示，多格列艾汀与SGLT2抑制剂卡格列净联合用药时，能显著降低小鼠血糖水平，且效果优于单药治疗。另一项研究发现，多格列艾汀能够将糖调节受损（IGT）逆转为正常糖调节（NGT），显示出在糖尿病预防方面的潜力。

多格列艾汀的作用机制与传统降糖药物不同。与胰岛素促泌剂（如磺脲类药物）相比，多格列艾汀通过修复GK功能来调节血糖，而不是直接刺激胰岛素分泌，因此低血糖风险较低。与GLP-1受体激动剂相比，多格列艾汀能够同时改善胰岛素分泌和GLP-1分泌，具有更全面的血糖调节作用。此外，多格列艾汀与二甲双胍、SGLT2抑制剂等药物联用时，表现出良好的协同效应。

多格列艾汀的推荐剂量为75mg，每日两次，应在早餐前和晚餐前1小时内服用。轻度肝功能损害患者无需调整剂量，但中度和重度肝功能损害患者不推荐使用。肾功能不全患者无需调整剂量。常见的不良反应包括低血糖、肝酶升高和甘油三酯升高，但总体安全性良好。

多格列艾汀在糖尿病预防和缓解方面展现出巨大潜力。DREAM研究显示，部分患者在使用多格列艾汀治疗52周后，即使停药一年，血糖水平仍能维持在正常范围内。此外，华领医药正在探索多格列艾汀与其他降糖药物的联合用药方案，以期为患者提供更优的治疗选择。

多格列艾汀的出现为2型糖尿病的治疗带来了新的希望。随着研究的深入和临床应用的推广，相信它将在未来的糖尿病治疗中发挥越来越重要的作用。