首个选择性MRA依普利酮在中国上市，心血管治疗迎来新选择

首个选择性MRA依普利酮在中国上市，心血管治疗迎来新选择

2024年5月6日，北京大学人民医院心血管内科孙宁玲教授开出了中国首张依普利酮处方，标志着国内首个用于治疗高血压的选择性醛固酮受体拮抗剂（MRA）正式进入临床应用。作为心血管疾病治疗领域的一颗新星，依普利酮凭借其独特的药理机制和卓越的临床效果，迅速引起了广泛关注。

依普利酮是一种高选择性醛固酮受体拮抗剂，主要用于治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死等心血管疾病。与传统的非选择性MRA药物螺内酯相比，依普利酮具有显著的优势。螺内酯由于对雄激素受体和孕酮受体的亲和力较高，常导致男性乳腺发育、勃起功能障碍以及女性月经不调等性激素相关不良反应，限制了其临床应用。而依普利酮通过优化甾体结构，降低了对这些受体的亲和力，显著减少了性激素相关副作用的发生。

依普利酮在心血管疾病治疗中的应用范围广泛，涵盖了高血压、心力衰竭和心肌梗死等多种疾病。

在高血压治疗方面，依普利酮的效果尤为突出。一项在中国进行的Ⅲ期临床研究显示，依普利酮可有效降低舒张压，且疗效与氯沙坦钾相当（P=0.0647）。在安全性方面，依普利酮表现出色，不良事件发生率和严重不良事件发生率均低于氯沙坦钾，且不良事件的严重程度均为轻、中度。此外，一项发表在《Journal of Hypertension》杂志上的研究进一步证实了依普利酮在难治性高血压治疗中的价值。该研究纳入51例难治性高血压患者，随机分配接受依普利酮50 mg或安慰剂治疗6个月。结果显示，添加依普利酮组患者的收缩压/舒张压较基线分别降低35/15 mmHg（P＜0.0001），证明了在标准药物治疗中加入依普利酮可有效降低血压水平。

在心力衰竭治疗方面，依普利酮同样展现出了令人瞩目的效果。EPHESUS研究是一项多国、多中心、双盲、随机、安慰剂对照试验，研究对象为急性心肌梗死合并左室功能障碍、糖尿病或心力衰竭临床证据的患者。研究结果显示，依普利酮组与安慰剂组相比，任何原因死亡的概率分别为14.4%和16.7%，心血管死亡率分别为12.3%和14.6%。这表明依普利酮能够显著降低死亡风险，并延缓心血管事件的发生。

尽管依普利酮在心血管疾病治疗中表现出色，但在使用过程中仍需密切关注其安全性。定期监测血清钾水平是使用依普利酮的关键环节。当血清钾水平≥5.5mEq/L时，应减少或暂停依普利酮的使用。此外，老年人及孕妇需谨慎使用，同时应注意其可能对驾驶或操作机械能力的影响。

得益于其卓越的疗效和安全性，依普利酮已被写入多部权威指南和共识，包括《高血压肾病诊断和治疗中国专家共识（2022年）》、《高血压合并冠心病患者血压管理中国专家共识（2022年）》以及《2023年欧洲高血压学会动脉高血压管理指南》等。随着依普利酮在中国临床实践中的广泛应用，必将为心血管疾病患者带来更多获益，成为心血管健康领域的一颗璀璨新星。