起源于染料的第一个抗菌药——磺胺
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起源于染料的第一个抗菌药——磺胺
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磺胺类药物是人类历史上第一个抗菌药物,它的发现不仅开启了抗生素时代,也揭示了药物研发与染料研究之间意想不到的联系。
许多早期的药物,包括一些抗生素和化疗药物,都是从染料的研究中发现并发展起来的。这是因为染料分子往往具有特殊的化学结构,能够与生物体内的分子发生相互作用,从而产生药理效果。磺胺药物的发展也经历了类似的过程,从染料到抗菌药物的转变是一个典型的药物发现和开发的例子。那么磺胺是如何从染料中脱颖而出成为良药呢?
在磺胺药物发明之前,已经有了由染料转变而来的药物606。606能够杀死锥虫,治疗昏睡病。沿着这一思路,又合成了治疗梅毒螺旋体的胂凡纳明。由于当时梅毒流行,胂凡纳明带来了丰厚的利润。一家德国染料公司的老板认为,既然通过测试几十种方案能找到胂凡纳明,那么凭借公司的实力,可以测试几百种甚至更多的方案,以发现新的药物。
于是,他们分为两路:一路由化学家克莱尔等人用染料合成多种化合物,另一路由医学家多马克等人进行测试。然而,尽管小白鼠一次又一次地被用来测试药物,牺牲了一批又一批,却始终没有找到有效药物。直到克莱尔尝试加入磺胺,这一情况才得到改变。此举仿佛点石成金:同样感染了链球菌的白鼠,14只未用药的全部死亡,而12只用了药的全部存活——世界上第一种抗菌药偶氮磺酰胺(商品名为百浪多息)由此诞生。百浪多息的出现掀起了一场杀菌革命,病菌纷纷败退——例如,产褥热的死亡率从30%骤降至4%。但令人困惑的是,这种药物虽然在活体内效果显著,但对试管中的病菌却无效。
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