紫杉醇口服溶液：全球首个口服剂型获批，抗癌治疗迎来新选择
紫杉醇口服溶液：全球首个口服剂型获批，抗癌治疗迎来新选择
2024年，全球首款紫杉醇口服溶液在中国获批上市，为晚期胃癌患者带来新的治疗选择。这款由韩国大化制药研发的创新药物，采用了独特的脂质自乳化技术（DH-LASED），不仅提高了药物的生物利用度，还显著改善了患者的用药体验和安全性。
创新递送技术突破口服难题
紫杉醇是一种广泛应用于肺癌、乳腺癌、胃癌等多种恶性肿瘤治疗的化疗药物。然而，传统的紫杉醇制剂均为注射剂型，需要在医院进行静脉滴注，患者需要频繁往返医院，且存在注射部位不良反应等问题。此外，紫杉醇的水溶性较差，口服生物利用度很低，这一直是制约其开发口服制剂的主要障碍。
韩国大化制药与韩国科学技术研究所（KIST）联合开发的DH-LASED技术，成功解决了这一难题。该技术通过脂质载体将紫杉醇包裹，形成自乳化体系，显著提高了药物的溶解度和生物利用度。临床研究显示，这种口服制剂的生物利用度达到了注射剂的70%以上，实现了与注射剂相当的疗效。
临床数据证实疗效与安全性
在中国进行的III期临床试验（CTR20190050）中，紫杉醇口服溶液展现了令人鼓舞的疗效。该研究共入组536例患者，结果显示，与紫杉醇注射液相比，口服溶液组的中位总生存时间（mOS）延长了2.59个月（9.13个月vs6.54个月），中位无进展生存期（mPFS）也略有优势（3.02个月vs2.89个月）。更重要的是，口服溶液组在安全性方面表现出明显优势，常见的3级及以上不良事件如中性粒细胞减少、白细胞减少等发生率更低。
韩国的DREAM研究进一步证实了这一发现。在晚期胃癌二线治疗中，紫杉醇口服溶液的无进展生存期（PFS）与注射液相当，但副作用显著减轻，特别是在外周神经病变、过敏反应和脱发等方面。
患者获益：不仅仅是疗效
对于患者而言，紫杉醇口服溶液带来的改变是全方位的。首先，口服给药方式避免了静脉注射相关的风险，如注射液外渗和静脉炎。其次，患者无需频繁往返医院，可以在家自行服药，大大提高了治疗的便利性和生活质量。此外，由于不需要使用P-糖蛋白抑制剂或吸收促进剂，药物相互作用的风险也降低了。
未来展望：更多适应症可期
目前，紫杉醇口服溶液已在韩国和中国获批用于胃癌的二线治疗。在乳腺癌领域，OPTIMAL研究已经显示出积极的疗效和可接受的耐受性。随着研究的深入，这款创新药物有望在更多肿瘤类型中发挥作用。
作为全球首个获批的口服紫杉醇制剂，Liporaxel不仅为患者提供了更便捷、更安全的治疗选择，也为整个抗癌药物领域开辟了新的发展方向。随着更多临床数据的积累和适应症的拓展，我们有理由期待，这款“抗癌新星”将在未来的肿瘤治疗中发挥越来越重要的作用。