美托洛尔 vs 比索洛尔，3大用药区别带你轻松搞定！
美托洛尔 vs 比索洛尔，3大用药区别带你轻松搞定！
β受体阻滞剂是心内科的常用药物，广泛用于冠心病、心律失常、高血压、慢性心力衰竭等。美托洛尔和比索洛尔都是高选择性β1受体阻滞剂，它们之间有哪些区别？
药理机制不同
美托洛尔是一种心脏选择性的β1肾上腺素受体阻断剂，但在较高血浆浓度时也可抑制主要存在于支气管和血管平滑肌上的β2肾上腺素受体。
临床药理学研究结果显示，美托洛尔具有以下β受体阻断活性：降低休息和运动时的心率和心输出量、降低运动时的收缩压、抑制异丙肾上腺素诱发的心动过速、减缓反射直立性心动过速。
比索洛尔对β1受体的选择性高于美托洛尔，在治疗剂量范围内未见内在拟交感活性和膜稳定活性在相同剂量下，比索洛尔对心脏的作用更强，而对支气管和血管平滑肌的影响较小，从而减少了对β2受体的不良影响，如支气管收缩和外周血管收缩。
但当 比索洛尔在超出治疗剂量（≥20mg）时，也可抑制支气管和血管平滑肌上的β 2 肾上腺受体。 因此，维持对心脏的高选择性，使用最低有效剂量非常重要 [1-3] 。
适应证和用法用量不同
美托洛尔的适应证更广，除了用于高血压、心绞痛、心力衰竭外，还可用于心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、甲状腺功能亢进、心律失常等疾病的治疗。比索洛尔主要用于高血压、冠心病、心力衰竭。
表1 美托洛尔和比索洛尔的区别
注：本表格整理自各药品说明书，可能存在不同厂家药品说明书用法用量不一致的情况，仅用作临床用药参考。
禁忌证不同
美托洛尔
对美托洛尔和相关衍生物或任何赋形剂过敏，对其他β受体阻滞剂过敏（可能发生β受体阻滞剂之间的交叉敏感性）。
美托洛尔禁用于心率＜45次/分钟的心肌梗死患者；二度和三度心脏传导阻滞；明显的一度心脏传导阻滞（P-R间期≥0.24秒）；收缩压＜100mmHg；或中度至重度心力衰竭的患者[4-5]。
使用酒石酸美托洛尔片治疗高血压和心绞痛时，本品禁用于存在窦性心动过缓、一度以上心脏传导阻滞、心源性休克和明显心力衰竭的患者。
对美托洛尔和相关衍生物或任何赋形剂过敏；对其他β受体阻滞剂过敏（可能发生β-受体阻滞剂之间的交叉敏感性）。
病态窦房结综合征；严重的外周动脉循环障碍[5]。
琥珀酸美托洛尔缓释片禁用于严重心动过缓、二度或三度心脏传导阻滞、心源性休克、失代偿性心力衰竭、病态窦房结综合征（除非安装了永久性起搏器），以及对其中任何成分过敏的患者[6]。
比索洛尔
禁用于以下患者：
- 急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者；
- 心源性休克者；
- 二度或三度房室传导阻滞者（未安装心脏起搏器）；
- 病窦综合征患者；
- 窦房阻滞者；
- 引起症状的心动过缓者（有症状的心动过缓）；
- 有症状的低血压；
- 严重支气管哮喘；
- 严重的外周动脉闭塞疾病和雷诺氏综合征患者；
- 未经治疗的嗜铬细胞瘤患者；
- 代谢性酸中毒患者；
- 已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者[1-3]。
参考资料：
[1]药物信息: 富马酸比索洛尔片，Merck KGaA，进口药品小包装注册证号2.5 mg：H20160475；5 mg：H20160474；2020/05/21.
[2]药物信息: 富马酸比索洛尔胶囊，北京朗依制药有限公司，国药准字H20000043.
[3]Product Information: BISOPROLOL FUMARATE tablet, film coated, BISOPROLOL FUMARATE tablet, film coated,Updated November 10, 2020.
[4]Product Information: METOPROLOL TARTRATE injection,solution,Almaject, Inc., March 27, 2020.
[5]Product Information: METOPROLOL TARTRATE tablet, film coated,Advagen Pharma Limited,July 26,2021.
[6]Product Information: METOPROLOL SUCCINATE tablet, extended release, TWi Pharmaceuticals,Inc.,June 16, 2020.