中药现代化研究利器：中药成分分析及体内成分分析一文全总结
中药现代化研究利器：中药成分分析及体内成分分析一文全总结
中药研究中由于中药成分的复杂性和多种内源性干预物质的存在，使得中药成分和代谢产物的鉴定变得困难。然而，传统的中药研究仅关注药材中的成分以及体外实验中的药理活性，未能深入揭示中药的药效物质基础。中药代谢组学是中药研究的重要分支之一，将现代化的代谢组学检测技术与中药研究相结合，为中药的开发与应用提供了重要的科学依据。代谢组学通过对生物样本中的小分子物质定性定量分析，表征生物体整体功能状态，这与中药多成分、多靶点、多途径和整体性的特点相吻合，因此中药代谢组学是解决一系列中药现代化关键科学问题的重要手段。
接下来让我们一起来看一下如何应用成分组技术挖掘发挥药效物质基础的有效成分。
中药成分分析
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01
研究简介
1、综合表征鹿茸大补汤及其大鼠血浆中吸收原型和代谢产物的化学成分
文章期刊：Food Research International
影响因子：7.452
研究对象：中药单方/复方成分
技术方法：成分鉴定
研究结果：
采用代谢组学技术对鹿茸大补汤进行了分析，初步鉴定出鹿茸大补汤的122个化合物。由于8种中草药煎煮时可能发生了成分间的化学相互作用，因此在LRDBD中检出23种新成分。
此外，LRDBD与8个单味药之间有39个化合物差异。从大鼠血浆中鉴定出LRDBD的29种血吸收原型成分和35种代谢物。其中有15个原型成分来自鹿茸，在给药血浆中所占比例最大。
2、通窍活血汤对基底动脉延长扩张症的潜在疗效
文章期刊：Journal of Ethnopharmacology
影响因子：5.4
研究对象：中药复方成分
技术方法：成分+网药+实验验证
研究结果：
假手术组、模型组、阿托伐他汀钙片组、低剂量加味通窍活血汤（JTHD）组和高剂量JTHD组共计60只C57/BL6模型后雌性小鼠，建模14天后，进行为期2个月的药物干预，接着取样。通过LC-MS对JTHD进行分析。采用ELISA法检测血清中血管内皮生长因子和脂蛋白a（Lp-a）的变化。EVG染色观察血管的病理变化。采用TUNEL法检测血管平滑肌细胞的凋亡率。在JTHD配方中鉴定出许多具有抗炎和血管重塑作用的有效化合物，如胆碱、色氨酸和亮氨酸。JTHD具有多种抗BAD有效化合物成分，其抑制基底动脉延长、扩张和扭曲的机制可能与减少VSMCs凋亡和下调YAP/TAZ通路表达有关。
中药的药效成分经肠道吸收、代谢后进入血液，通过循环系统运送到靶器官，对靶器官、组织等产生作用。因此，在中药药材、方剂等成分分析的基础上，进一步对其进入体内的成分进行解析，对于药效物质寻找、药物机制研究，具有更加重要的价值和意义。上面我们分享了如何应用成分组技术挖掘发挥药效物质基础的有效成分。下面我们一起来看一下中药入血成分为何这么有“魅力”能吸引这么多科研工作者把研究聚焦于中药入血研究。
3、基于血清药物化学和网络药理学研究探讨骨碎补总黄酮促进颅骨再生的可能机制
发表期刊：Journal of Pharmaceutical Analysis
影响因子：5.4
技术方法：入血成分+网药+实验验证
研究结果：
本研究通过血清药物化学对总黄酮（TFRD）药物血清中的活性成分进行表征，并通过网络药理学分析和靶点预测进行整合，验证了TFRD对促进颅骨再生的药效作用。
接着，利用UHPLC-MS/MS技术分析了强骨胶囊入血成分，通过网络药理学预测了成骨相关靶点和通路。qRT-PCR和Western印迹对网络药理学预测的结果进行验证，发现结果一致，进一步证明TFRD激活TGF-β信号通路有利于骨再生。
最后通过体外实验证实强骨胶囊中的活性成分可能通过调节TGF-β信号通路促进骨髓间充质干细胞的成骨分化，从而修复颅骨骨缺损。
4、芪芩护肠方通过JNK/p38 MAPK信号通路诱导细胞凋亡抗结肠炎相关结直肠癌的机制
发表期刊：Journal of Ethnopharmacology
影响因子：5.4
技术方法：入血成分+网药+实验验证+分子对接
研究结果：
本研究鉴定出芪芩护肠方（QQHCF）中176种衍生化合物相关的273个治疗靶蛋白，网络药理学分析发现QQHCF的不同草药和活性化合物中含量最高的成分分别是槲皮素、山奈酚、木犀草素和汉黄芩素。PPI分析发现了165个重叠靶点，富集分析发现MAPK信号通路与结肠直肠癌（CAC）密切相关，这可能是QQHCF抗CAC的潜在机制，MAPK信号系统在癌症治疗中至关重要。UHPLC-MS/MS分析发现，氨霉素、羽扇豆碱和黄芩苷是3种含量最高的成分。
体外实验证明QQHCF可以减少AOM/DSS治疗小鼠的肿瘤负荷、数量和大小，并诱导结肠组织细胞凋亡；可以诱导HCT-116细胞和HT-29细胞的凋亡并抑制细胞的活力、迁移和侵袭。最后，通过分子对接分析揭示了QQHCF中含量最高的4种合物槲皮素、山奈酚、木犀草素和汉黄芩素与JNK和p38蛋白结合良好，表明它们可能在治疗CAC中至关重要。
02
小编总结
中药治病具有多成分、多靶点和多途径的特点。在中药药材、方剂等成分分析的基础上，进一步对其进入体内的成分进行解析，对于药效物质寻找、药物机制研究，具有更加重要的价值和意义。