比艾司唑仑疗效好、副作用小的4个催眠药，一文总结

比艾司唑仑疗效好、副作用小的4个催眠药，一文总结

失眠是现代人常见的睡眠障碍问题，而艾司唑仑作为常用的催眠药物，虽然效果显著，但副作用也较为明显。近年来，随着医学研究的深入，已经发现了一些比艾司唑仑更优的催眠药物。本文将为您详细介绍4种疗效更好、副作用更小的催眠药物，帮助您更好地了解和选择合适的治疗方案。

右佐匹克隆

右佐匹克隆属环吡咯酮类化合物，为γ-氨基丁酸（GABA）受体激动剂，其母体佐匹克隆与苯二氮䓬类受体结合产生药理作用。佐匹克隆有R和S对映异构体，S异构体（右佐匹克隆）是有效成份，因去除了R异构体干扰，右佐匹克隆较佐匹克隆达峰时间及活性成份的半衰期更短，服用较低剂量也能保持原有疗效，并有起效快、宿醉效应低等特点。

临床研究证实，较艾司唑仑，右佐匹克隆具有入睡时间缩短、睡眠质量提高和睡眠障碍症状改善等优点，对日间功能的改善较为突出，这一特点有利于患者在日间保持适当的活动，有利于其社会功能康复。

在安全性方面，右佐匹克隆的不良反应低于艾司唑仑，个别患者出现活动减少、便秘等症状，一般不需特殊处理，不影响正常生活。而艾司唑仑的嗜睡等不良反应明显多于右佐匹克隆；由于嗜睡使得跌倒和骨折的意外事件发生率增高，相比之下右佐匹克隆的安全性明显优于艾司唑仑。

佐匹克隆

失眠的药物治疗多为艾司唑仑等苯二氮䓬类药物，其副作用较为明显，头晕、困倦、肌张力减低、认知功能减退等限制其广泛应用，尤其是长期使用会出现依赖、耐受，停药后容易出现戒断症状，更是存在一定安全问题。

20世纪80年代后期，第三代药物问世，即为非苯二氮䓬类药物，安全性高，不易产生依赖及耐受现象，在临床上应用较为广泛。佐匹克隆是第三代非苯二氮䓬类，非苯二氮䓬类以及苯二氮䓬类最大区别在于，可以选择性的作用于BDZ1受体，该受体与机体镇静、睡眠-觉醒有密切关联。继而激动GABA受体，通过分布在大脑皮质、丘脑以及基底神经节中的抑制性神经递质，产生抑制作用。而对BDZ2受体亲和力较低，BDZ2受体与认知、记忆、感觉、肌肉张力相关。不会产生依赖、耐受现象，头晕、肌张力减低、认知功能减退现象也极少出现。

佐匹克隆口服0.5-2h达高峰，持续时间约8h，半衰期4.5-5.8h，生物利用度75-80%。不但可以缩短入睡时间、减少觉醒次数和觉醒时间，延长总睡眠时间，还可以提高睡眠效率。临床效果与艾司唑仑相当，同时包括抗焦虑、抗惊厥作用，此外肌松作用较轻，临床实际应用中主要用于入睡困难、睡眠维持障碍。

唑吡坦

近年来，镇静催眠药物正逐步从苯二氮䓬类药物向非苯二氮䓬类药物发展，唑吡坦即非苯二氮䓬类代表药物之一，该药能明显缩短失眠患者的睡眠潜伏期，延长睡眠时间。由于其催眠作用好，依赖性低，副作用发生率少，可提高睡眠质量，次日无残留效应，长期服用不引起耐受性，不改变睡眠结构，现已在临床广泛应用。

它能选择性作用于苯二氮䓬类受体GABAA 的一部分来产生中枢抑制作用，但它与其他苯二氮䓬类药物一样，对已有睡眠呼吸暂停综合征患者的呼吸有轻微抑制作用，与巴比妥类药物有协同作用，故应慎与中枢抑制剂合用。唑吡坦不良反应少，可促进入睡，减少觉醒时间和次数，增加总睡眠时间，不易产生耐药性及反跳，是目前临床上较为理想的安眠药。

扎莱普隆

失眠症的药物治疗经历了巴比妥类、苯二氮䓬类、非苯二氮䓬类药物三个阶段。扎莱普隆是继佐匹克隆和唑吡坦后，作用时间更短的一个非苯二氮䓬类新药，其药理上与GABABZ受体复合物相互作用而具有苯二氮䓬类药的药理特性。该药口服后血药浓度达峰时间约1小时，消除半衰期约1小时左右。该药主要用于入睡困难，使睡眠时间延长的作用不明显。

临床研究证实，扎莱普隆能有效改善失眠症状，对入睡困难的疗效明显，能很好地改善睡眠质量。与艾司唑仑相比较，扎莱普隆具有更好的安全性，停药后失眠反跳现象较少，成瘾性更低，主要不良反应为口干、头昏，程度一般较轻，患者能较好的耐受，未发现明显的实验室指标异常，与国外报道相似。