药师详解：西替利嗪与左西替利嗪的使用指南

药师详解：西替利嗪与左西替利嗪的使用指南

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春天是过敏性鼻炎等过敏性疾病的高发季节，很多人会选择使用抗过敏药物来缓解症状。但是，你真的了解这些药物吗？比如，西替利嗪和左西替利嗪有什么区别？剂量应该如何选择？儿童和肝肾功能异常的患者又该如何使用？本文将为你详细解答这些问题。

近日，一位患者在药物咨询窗口提出了一个常见的疑问：

“王药师，昨天带着孩子去公园，本来想享受下春暖花开的时光，可是刚在花树下玩了一会儿，孩子就不停地打喷嚏、咳嗽，喊道鼻子里面痒，到医院检查后医生说是过敏性鼻炎，开了一盒盐酸左西替利嗪片，我想起了家里好像有这种药，就没有取药。可是到家拿起药，却搞不明白了，为啥医生开的剂量是每次5 mg，每天1次，而我家的药盒上却写着：每次10 mg，每日1次，到底哪个是对的？”

王药师耐心地解释道：

“您别着急，听我来讲讲您就明白了，这个问题呀，找我们药师就对了！您看，您家的这个药盒上是‘盐酸西替利嗪片’，而医生开的药是‘盐酸左西替利嗪片’。我先给您说说，西替利嗪是什么药。”

西替利嗪是什么药

西替利嗪属于第二代选择性组胺H1受体阻断药（第二代抗组胺药物），与第一代抗组胺药物（扑尔敏、苯海拉明等）相比呢，西替利嗪的抗过敏效果虽然弱一些，但是镇静和嗜睡的副作用更少了。可以用于常见的过敏性疾病，如过敏性鼻炎、过敏性哮喘、荨麻疹、湿疹、特应性皮炎、过敏性结膜炎、过敏性咳嗽及食物过敏等。

西替利嗪和左西替利嗪的区别

西替利嗪中含有左西替利嗪和右西替利嗪，左西替利嗪和右西替利嗪的药物成分相同，但是二者的药物分子在空间上的排列结构不同，通俗地讲，就像我们的左耳和右耳，长的是一样的，但是二者之间是镜像对称的，不能重合。在专业上，这里的左、右分别叫做“左旋”和“右旋”，指的是药物的旋光性。

你可不要小瞧这一点区别哦，研究显示：左西替利嗪主要发挥抗过敏的作用，而右西替利嗪抗过敏的作用很弱而且易导致镇静、嗜睡的副作用。

西替利嗪和左西替利嗪使用剂量为何不一样

等效剂量：10 mg西替利嗪=5 mg左西替利嗪

我们知道，西替利嗪每日常用量为10 mg/次，1次/日，而左西替利嗪的常用量之所以是5 mg/次，1次/日，是因为左西替利嗪是由西替利嗪药物成分中扔掉了一半的右西替利嗪之后，提取出的剩余一半左西替利嗪的剂量。你知道吗，扔掉右西替利嗪，既可以保留左西替利嗪的抗过敏的药效，又减轻了右西替利嗪导致的镇静、嗜睡等不良反应。

儿童如何选择合适的剂型

目前西替利嗪、左西替利嗪的剂型如下图：

根据《儿童合理应用口服H1抗组胺药的临床实践指南（2022年版）》[1]推荐，6个月以上人群可使用西替利嗪/左西替利嗪。

月龄在6个月到24个月之间（包括6个月，但不包括24个月）的婴儿，应在医师指导下选择合适的药物，建议使用西替利嗪/左西替利嗪的滴剂、口服溶液等剂型，可以准确地根据年龄调整用药剂量；

年龄在2岁到6岁之间（包括2岁和6岁）的儿童，建议使用盐酸西替利嗪/左西替利嗪滴剂、口服溶液、糖浆剂、颗粒剂，这些剂型便于根据年龄调整剂量；

年龄超过6岁的人群可根据实际情况选择合适的剂型，片剂或液体剂型均可选择。

肝功能异常的患者如何调整剂量

西替利嗪用于肝功能不全的患者时，对于6岁以上的人群应剂量减半，而6岁以下的人群则禁用。

左西替利嗪用于2岁以上肝功能不全的患者无需调整剂量，无论成人还是儿童。

肾功能异常的患者如何调整剂量

西替利嗪经肾脏代谢，因此对于肾功能不全的患者，西替利嗪不是首选药物。

西替利嗪：

肾功能不全时剂量减半，肾病晚期患者（肌酐清除率CLCR<10 mL/min）或正在透析患者禁用。

左西替利嗪：

1. 轻度肾功能损害者（肌酐清除率CLCR=50-79 mL/min）每日1次，每次2.5 mg；
2. 中度肾功能损害者（CLCR=30-49 mL/min)：隔日1次，每次2.5 mg；
3. 重度肾功能损害者（CLCR=10-29 mL/min）：每3日1次，每次2.5 mg；
4. 肾病晚期患者（CLCR<10 mL/min）和正在透析患者，不得服用左西替利嗪。

服用前注意事项

1. 注意查看药物辅料是否含乳糖，有罕见的遗传性半乳糖不耐受、Lapp 乳糖酶缺陷或葡萄糖－半乳糖吸收不良综合征的患者不可服用。
2. 对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。药品性状发生改变时禁止使用。

服用时要注意哪些事项

1. 西替利嗪/左西替利嗪都建议睡前服用，可减少嗜睡、乏力、头痛等不良反应的影响。
2. 上学或工作期间的患者，建议选择左西替利嗪，其嗜睡的作用更小。
3. 服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。
4. 在做皮试（皮肤过敏测试）前的约 48 小时应中止使用西替利嗪/左西替利嗪, 因为药物的抗组胺作用会阻止或降低皮试的阳性反应发生。
5. 请将本品放在儿童不能接触的地方。
6. 儿童必须在成人监护下使用。

参考文献

[1] 周鹏翔, 周薇, 申昆玲,等.中华医学会变态反应分会, 中国医药教育协会儿科专业委员会, 中国妇幼保健协会药事管理专业委员会, 亚太生物免疫学会儿童过敏免疫风湿病分会. 儿童合理应用口服H_1抗组胺药的临床实践指南（2022年版）[J]. 中国循证医学杂志, 2022, 22 (12): 1365-1374.

作者简介

王明霞 主管药师，郑州大学第一附属医院药学部，研究方向：临床药学，循证药学等。