奥美拉唑，你用对了吗？10问10答详解「奥美拉唑」的合理应用，建议收藏！
奥美拉唑，你用对了吗？10问10答详解「奥美拉唑」的合理应用，建议收藏！
质子泵抑制剂（PPIs）是目前抑酸作用最强的药物之一，用于治疗酸相关性疾病及应激性溃疡的临床治疗和预防。
奥美拉唑作为第一个问世的 PPIs，1982年首次用于临床，至今仍在临床被广泛应用。长期服用「奥美拉唑」需要关注哪些问题？小编查阅相关指南资料，整理了以下十大重点内容，一起看下文！
奥美拉唑主要用于治疗哪些疾病？
奥美拉唑剂型主要包括口服制剂、注射剂，以及与抗酸药碳酸氢钠组合成的复方制剂。复方制剂包括奥美拉唑碳酸氢钠胶囊与奥美拉唑碳酸氢钠干混悬剂，分别于 2015 年、2021 年在中国上市。
《质子泵抑制剂临床应用指导原则（2020年版）》、《质子泵抑制剂碳酸氢钠复方制剂临床应用专家共识》分别明确奥美拉唑口服制剂、注射剂以及复方制剂的适应症：
对于奥美拉唑的预防性应用，主要目的为预防急性胃黏膜病变，包括抗血小板药物、NSAIDs及糖皮质激素等药物相关性胃黏膜损伤、应激性溃疡，以及预防全麻所致酸吸入综合征等。
《质子泵抑制剂预防性应用专家共识》明确预防性使用指征：
奥美拉唑的最佳服用时间是什么时段？
因质子泵抑制剂对食物刺激引起的壁细胞泌酸抑制作用最有效，长时间禁食后壁细胞中 H+/K+-ATP 酶最多，故奥美拉唑等质子泵抑制剂应在早餐前 0.5~1h服用。如每天服用 2次，另一次应在晚餐前 0.5~1h服用。
需要注意的是，与食物一起服用时奥美拉唑可能会延迟其吸收和发挥作用的时间。这是因为食物会影响胃酸的分泌和胃的排空速度，从而影响奥美拉唑的吸收。如果可能的话，还是建议患者在空腹时服用奥美拉唑，以确保最佳的吸收和药效。
长期服用奥美拉唑，会有哪些副作用？
奥美拉唑的常见不良反应为头疼、腹痛、恶心、呕吐、腹泻、胃肠胀气、腹泻、便秘等，多数情况下会随着继续用药而耐受或减轻，通常无需停药。
使用奥美拉唑可增加上呼吸道感染和肠道感染的风险，因此，应尽量采用最低有效剂量和最短疗程，遵医嘱应用。
长期连续服用奥美拉唑，特别是用药超过 1年的患者，可能出现骨质疏松与骨折、低镁血症、缺铁性贫血、维生素B12缺乏、萎缩性胃炎、胃底腺息肉等，应避免高剂量、长疗程使用质子泵抑制剂，尤其是老年患者。
奥美拉唑还可表现出轻度的抗雄激素作用：男性患者长期用药可能出现乳房发育、阳萎、性欲减退；女性患者长期用药可能出现溢乳，停药后可恢复正常。
对于奥美拉唑引起的严重且罕见不良发反应——过敏性休克，具体内容可参照往期文章：「奥美拉唑」被列入国家重点监控药品名单！合理、安全用药做好这几点......
儿童如何应用奥美拉唑？
《儿童质子泵抑制剂合理使用专家共识（2019年版）》指出，奥美拉唑可用于治疗儿童胃食管反流病（GERD）及反流性食管炎（RE）、根除Hp、功能性消化不良、消化性溃疡、慢性胃炎、儿童消化道出血、嗜酸细胞性食管炎试验性诊断治疗。奥美拉唑还可用于预防应激性黏膜病变（SRMD）。
用法用量如下表：
注射剂常用于有上消化道出血、SRMD等高风险因素或禁食、吞咽困难等不宜口服给药的高风险患儿。
对于儿童，质子泵抑制剂碳酸氢钠复方制剂安全性尚不明确，故不推荐儿童使用。
老年人如何应用奥美拉唑？
各年龄段的老年人胃内酸度与青年人相似，老年人酸相关性疾病可以用质子泵抑制剂治疗。老年患者使用奥美拉唑无需调整剂量。
需要注意的一点是：由于代谢途径和药代动力学的差异以及受 CYP2C19多态性的影响，不同种类的 PPIs 仍有一些差异，同时考虑到老年人因多种疾病并存而同时服用多种药物，因此，老年人宜优先选用与其他常用药物相互作用较少的 PPIs，如泮托拉唑、雷贝拉唑。
妊娠期、哺乳期妇女能否使用奥美拉唑？
在妊娠期安全分级中，奥美拉唑属于 C级。可以使用，但慎用。
《质子泵抑制剂临床应用指导原则（2020年版）》指出：除难治性、严重的 GERD 外，不推荐妊娠妇女使用质子泵抑制剂。对于治疗酸相关疾病，仅对于在调整生活方式的基础治疗及抗酸剂、H2RA、胃黏膜保护剂治疗效果不佳时，充分评估患者的获益和风险后，方予以考虑使用质子泵抑制剂。在妊娠前 1个月以及妊娠的第 1~3个月避免使用任何质子泵抑制剂。
关于质子泵抑制剂用于哺乳期女性的临床研究较少，胎儿的风险不能被除外，不推荐哺乳期妇女使用。如必须使用，服药期间应暂停哺乳。
对于孕妇、哺乳期妇女，质子泵抑制剂碳酸氢钠复方制剂安全性尚不明确，故不推荐使用。
肝、肾功能不全的患者如何应用奥美拉唑？
肝功能不全：轻、中度肝功能不全者使用奥美拉唑时，无需调整剂量；严重肝功能不全者每日口服剂量不超过 20mg。
肾功能不全：可以使用，一般无需调整剂量；严重肾功能不全者禁用奥美拉唑。
奥美拉唑与哪些药物可相互作用？
服用奈非那韦、利匹韦林的患者，禁止联用奥美拉唑。
服用氯吡格雷、泊沙康唑、厄洛替尼、利福平、贯叶连翘的患者，避免合用奥美拉唑；服用氯吡格雷的患者可使用泮托拉唑或雷贝拉唑，作为奥美拉唑的替代药物。
奥美拉唑不应与阿扎那韦合用，如需联用，应进行严密的临床监测，并将阿扎那韦的剂量增加至400mg，奥美拉唑的剂量不超过20mg。
奥美拉唑与地高辛合用时，可增强后者的药效，用药时应加强对地高辛的血药浓度监测;服用地高辛的老年患者应慎用高剂量的奥美拉唑。
奥美拉唑与华法林合用可增强后者的抗凝效果，应加强监测患者国际标准化比值(INR)，必要时调整华法林的剂量。
奥美拉唑可增强西洛他唑、地西泮、苯妥英钠的药效，应加强临床监测，必要时调整药物剂量。
奥美拉唑与他克莫司合用时，可使后者的血清药物浓度升高，应加强监测患者血清中他克莫司的浓度和肾功能，必要时调整他克莫司的剂量。
奥美拉唑可升高甲氨蝶呤（特别是因癌症、银屑病需要服用高剂量甲氨蝶呤时）血清中药物浓度，导致中毒反应发生。因此，服用高剂量甲氨蝶呤时，可考虑暂时停用奥美拉唑。
与奥美拉唑或艾司奥美拉唑合用时，西酞普兰的最大剂量为一日 20mg，艾司西酞普兰应减量 50%。
过量服用奥美拉唑会有哪些表现？
目前已知过量服用奥美拉唑及其复方制剂，可发生的临床表现包括恶心、呕吐、头晕、腹痛、腹泻、头痛、淡漠、抑郁、意识障碍、视物模糊、心动过速、出汗、面红、口干等，均为暂时性症状，通常不会造成严重后果。详情请咨询医生。
如果服用超过处方剂量的奥美拉唑并出现了以上症状或其他明显不适时，应及时就诊并对症处理。
应用奥美拉唑期间，还有哪些注意要点？
1. 重视不良反应的发生，注重监测：奥美拉唑等PPIs的严重不良反应及长期应用的潜在不良反应虽然少见或罕见，但对老年患者仍应保持警惕。一是重视临床监测，及时识别和处理各种并发症；二是实验室监测，如定期监测骨密度、血骨代谢指标、血清铁、血红蛋白、血维生素B12及血镁水平等，发现异常及时处理，必要时停用 PPIs。
2. 奥美拉唑肠溶片必须整片吞服，至少用半杯液体（≥50 mL）送服。药片不可咀嚼或压碎，可将其分散于水或微酸液体中（如果汁），分散液必须在 30分钟内服用。
3. 注射用奥美拉唑钠（仅供静脉注射）临用前将 10 mL专用溶媒注入冻干粉小瓶内，禁止用其它溶媒溶解配制后应缓慢注射至少 2.5 分钟，最大速率每分钟 4mL；
4. 注射用奥美拉唑钠（仅供静脉滴注）粉针剂应溶于100 mL 0.9%氯化钠注射液或 100 mL 5%葡萄糖注射液中，应至少在 20～30 分钟或更长时间内静脉滴注。禁止用其他溶剂或药物溶解和稀释。
5. 注射用奥美拉唑钠（仅供静脉注射）溶解后必须在 4h内使用。注射用奥美拉唑钠（仅供静脉滴注）溶于5%葡萄糖注射液后应在 6h内使用；溶于 0.9%氯化钠注射液后可在 12h内使用。
6. 临床发现难治性低钠血症时需考虑奥美拉唑等质子泵抑制剂引起的可能性。对于 CYP2C19 慢代谢型患者，质子泵抑制剂与肝药酶抑制剂应谨慎合并使用。
END
参考文献：
[1]《质子泵抑制剂临床应用指导原则（2020年版）》
[2]中国药学会医院药学专业委员会 中华医学会消化病学分会 《质子泵抑制剂碳酸氢钠复方制剂临床应用专家共识》编写组 张玉. 质子泵抑制剂碳酸氢钠复方制剂临床应用专家共识[J]. 中国医院药学杂志. https://link.cnki.net/urlid/42.1204.R.20231010.0857.002
[3]中华医学会老年医学分会 . 《中华老年医学杂志》编辑委员会. 老年人质子泵抑制剂合理应用专家共识[J]. 中华老年病研究电子杂志 2015 年 11月第 2 卷第 4期
[4]质子泵抑制剂预防性应用专家共识写作组. 质子泵抑制剂预防性应用专家共识(2018)[J]. 中国医师杂志. 2018年12月第20卷第12期
[5]中华医学会儿科学分会临床药理学组, 中华医学会儿科学分会消化学组, 中国医药教育协会儿童用药临床评价分会, 国家儿童医学临床研究中心（重庆）, 《中国实用儿科杂志》编辑委员会. 儿童质子泵抑制剂合理使用专家共识（2019年版）[J]. 中国实用儿科杂志. 2019年12月第34卷第12期
[6]奥美拉唑相关药品说明书
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