地氯雷他定：慢性荨麻疹的救星？

地氯雷他定：慢性荨麻疹的救星？

地氯雷他定是一种第三代抗组胺药物，因其高效、低副作用的特点，成为了治疗慢性荨麻疹的首选药物。研究表明，地氯雷他定在减轻症状、提高患者生活质量方面表现出色，尤其适合长期治疗。随着个性化医疗的发展，未来有望通过生物标志物进一步优化地氯雷他定的治疗方案，实现更精准有效的治疗。

地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢产物，具有更强的抗过敏作用和更小的不良反应。它对外周神经H1受体有高度的选择性，可缓解过敏反应引起的各种症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解；亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

慢性荨麻疹的治疗通常从使用非处方止痒药（抗组胺药）开始，如果这些药物无效，医务人员可能会建议使用处方抗组胺药，如西替利嗪、地氯雷他定和非索非那定。地氯雷他定作为第三代抗组胺药，具有更好的抗过敏和抗炎效果，副作用小，是慢性荨麻疹的首选药物。

地氯雷他定的主要不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力、偶见嗜睡，健忘及晨起面部肢端水肿。与CYP3A4，CYP2D6抑制剂同服对血药浓度无影响。与葡萄柚汁和食物同服对药效无影响。

2023年1月，广州医科大学李斌团队在Signal Transduction and Targeted Therapy（IF=40.8）发表题为“Blockade of NMT1 enzymatic activity inhibits N-myristoylation of VILIP3 protein and suppresses liver cancer progression ”的文章，该研究发现传统抗过敏药物地氯雷他定靶向NMT1，抑制其介导的肉豆蔻酰化从而发挥抗肝癌作用。

研究人员首先对由美国食品药品监督管理局（FDA）批准的419种药物进行了筛选，目的是找出这些药物中对肝癌细胞增殖具有抑制效果的。在这次筛选中，他们发现地氯雷他定这种药物，尽管它在文献中的报道不多，但对肝癌细胞的抑制作用却相当显著。随后，研究人员通过多种技术手段（DARTS、基因编辑、SPR、分子对接等）发现，地氯雷他定能够通过与NMT1蛋白的ASN-246位点结合，抑制肝癌细胞的增殖。这种结合降低了NMT1的活性，进而影响了肝癌的发展。

地氯雷他定是治疗慢性荨麻疹的首选药物，具有高效、低副作用的特点。成人及12岁以上儿童，一日1次，一次5毫克。可地氯雷他定干混悬剂可适用于1岁以上儿童。使用时需注意，与CYP3A4，CYP2D6抑制剂同服对血药浓度无影响。与葡萄柚汁和食物同服对药效无影响。主要不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力、偶见嗜睡，健忘及晨起面部肢端水肿。若发生嗜睡或头晕，请避免开车和操作机器。具体使用须在医生或药师指导下进行。