他汀类降脂药：心血管疾病防治的关键药物

他汀类降脂药：心血管疾病防治的关键药物

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澎湃

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动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）是中国居民的主要死亡原因，而低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）则被视为ASCVD的重要致病危险因素。他汀类降脂药物通过降低LDL-C水平，显著减少ASCVD患者的心血管事件。此外，这些药物在高危人群的一级预防中也有效降低心血管事件的发生。因此，他汀类降脂药物的推出在ASCVD的防治历史上具有里程碑式的意义。

常用的他汀类药物有多少种？

他汀类药物在降脂和稳定动脉粥样硬化斑块方面发挥着重要作用。目前，临床上常用的他汀类药物有七种。由于每种他汀的化学结构各异，它们的理化性质和临床应用也各具特色。

上市先后顺序为：洛伐他汀（1987 年）、辛伐他汀（1988 年）、普伐他汀（1989 年）、氟伐他汀（1994 年）、阿托伐他汀（1997 年）、瑞舒伐他汀（2003 年）、匹伐他汀（2003 年）。

他汀类药物为什么能降低胆固醇？

他汀类药物的作用机制：

1. 抑制HMG-COA还原酶：他汀通过抑制肝脏内的HMG-CoA还原酶，减少胆固醇合成，从而降低血液中的胆固醇水平。
2. 增加肝脏胆固醇摄取：降低肝脏胆固醇后，肝细胞会增加对胆固醇的摄取，导致血液中LDL胆固醇的降低。
3. 稳定动脉粥样硬化斑块：他汀还可以改善血管内壁的功能，降低心血管事件的风险。

他汀类药物适用哪些人群？

他汀适用于以下人群：

1. 高胆固醇患者，特别是LDL-C较高者
2. 有心、脑血管事件发生史（如心肌梗死、中风等）者
3. 糖尿病者（尤其是40岁及以上）
4. 高血压者
5. 有动脉粥样硬化前期风险因素的人群

他汀类药物禁忌症都有哪些？

他汀类药物的禁忌症包括：

1. 活动性肝病或肝功能障碍
2. 对他汀类药物成分过敏
3. 妊娠期和哺乳期（部分他汀药物）
4. 伴有肌肉疾病（如肌病或横纹肌溶解症者）

他汀类药物不良反应都有哪些？

他汀类药物可能的常见不良反应：

1. 消化不良（感觉饱胀、经常打嗝）
2. 肌肉疼痛或无力（肌病）
3. 升高肝酶（肝功能不良）

他汀类药物使用方法都有哪些？

1. 给药方式：通常口服，他汀类药物可以在每日的特定时间服用，推荐晚上服用（尤其是短效他汀）。
2. 剂量调整：根据医生的建议和患者的具体情况，定期监测血脂水平并调整剂量。

他汀类药物最佳疗程是什么？

1. 治疗时间：通常建议长期使用，根据医生评估的心血管风险和患者的具体情况来决定疗程，治疗可以持续数月到数年。
2. 定期复查：需要定期复查血脂及肝功能，以确保治疗有效且安全。

他汀类药物不良反应应对措施都有哪些？

他汀类药物虽然有效，但可能引发一些不良反应。以下是常见不良反应的应对措施：

1. 肌肉不适或疼痛

• 监测症状：定期记录肌肉疼痛、无力等症状，及时向医生报告。
• 剂量调整：在医生指导下考虑调整剂量或更换药物。
• 补充营养：增加维生素D和辅酶Q10的摄入，可能有助于缓解症状。

2. 肝功能异常

• 定期检查：定期进行肝功能检测，监测肝酶水平。
• 停止用药：如肝酶显著升高（3倍以上），需立即停药并咨询医生。
• 评估其他药物：确保没有其他药物引起肝功能异常。

3. 消化系统不适（如恶心、腹泻）

• 饮食调整：避免高脂肪和油腻食物，保持清淡饮食。
• 药物时间：尝试在进餐时服用药物，以减少对消化系统的刺激。
• 与医生沟通：如症状持续，请咨询医生是否需要更改药物。

4. 头痛

• 保持水分：确保每天饮水充足，避免脱水。
• 休息：适当休息，减轻压力。
• 药物评估：如头痛频繁并剧烈，应联系医生考虑调整药物。

5. 其他过敏反应（如皮疹、瘙痒）

• 停药观察：短期停止用药，观察症状变化。
• 就医：如果皮疹加重或出现其他更严重的过敏反应，应及时就医。

他汀药物避免与哪些药物合用？

使用他汀类药物时，需注意与其他药物的相互作用，下面一些药物可能会增加他汀类药物的不良反应风险或影响其疗效。

1. 阿托伐他汀（Atorvastatin）

• 避免与强效CYP3A4抑制剂合用：异烟肼、克拉霉素、红霉素、酮康唑。

2. 瑞舒伐他汀（Rosuvastatin）

• 避免与强效CYP2C9抑制剂合用：氟伐尼酮、洛匹那韦/利托那韦。

3. 匹伐他汀（Pitavastatin）

• 避免与免疫抑制剂合用如环孢素、他克莫司；
• 避免与强效蛋白酶抑制剂合用如利托那韦、沙奎那韦。

4. 普伐他汀（Pravastatin）

• 避免与环孢素、他克莫司和抗病毒药物“利托那韦”合用。

5. 氟伐他汀（Fluvastatin）

• 避免与CYP2C9抑制剂合用如华法林、氟康唑、伊曲康唑、东莨菪碱

除了上述他汀降血脂，目前新型降脂药物有几种？

两大类：PCSK9抑制剂和纽丽单抗。

1. PCSK9抑制剂：通常为每两周一次或每月一次

• 阿利西尤单抗（Alirocumab）2015年7月（美国FDA批准）
• 依洛尤单抗（Evolocumab）2015年8月（美国FDA批准）

2. 纽丽单抗（Inclisiran）：6个月的给药间隔

• 2020年12月（在欧洲获得授权；美国在2021年获得FDA批准）。纽丽单抗是一种小干扰RNA药物，针对PCSK9基因进行治疗，能够有效降低LDL胆固醇水平。

新型降脂药物效果如何？需要联合他汀吗？

新型降脂药物能够有效降低LDL胆固醇水平。新型降脂药物可能需要与他汀类药物联合使用，以达到心脑血管疾病的二级预防效果，这可能增加治疗的复杂性。但在国内数据不足，现在下结论也许为时过早。

结语

虽然他汀作为一种有效的心脑血管治疗和预防再发药物，但使用时需注意潜在的副作用。建议在医生的指导下进行治疗。