海和药物RMX3001口服化疗药获批，开启化疗药物口服新时代

海和药物RMX3001口服化疗药获批，开启化疗药物口服新时代

近日，海和药物联合韩国大化制药公司共同开发的RMX3001口服紫杉醇药物获国家药监局批准上市，标志着国内化疗药物进入口服新时代。这款药物采用脂质自乳化药物递送技术，解决了紫杉醇口服生物利用度低的难题，为胃癌患者带来福音。

紫杉醇是应用最为广泛的化疗药物之一，但长期以来，紫杉醇口服给药备受胃肠道吸收不佳的困扰。这是由于多种因素造成的，其最主要的原因包括药物被细胞色素P450（CYP）酶系代谢，以及肠道上皮细胞和肝脏中存在的外排系统，如P-糖蛋白（P-glycoproteins）的作用，这些机制共同降低了紫杉醇在口服后的生物利用度。

在紫杉醇口服溶液上市之前，市场上紫杉醇制剂仅以注射剂形式存在，需在医院内通过配制后，以静脉滴注的方式给药，这要求患者频繁就诊，并可能伴随注射部位的不良反应。鉴于这些不便，开发紫杉醇的口服制剂一直是制药行业研究的重点方向。

大化制药凭借其创新的脂质自乳化药物递送技术，成功研制出了紫杉醇口服制剂，并于2016年9月9日顺利获得韩国食品药品安全管理部（Ministry of Food and Drug Safety，MFDS）的上市许可。

在中国以全国Leading PI李进教授团队和秦叔逵教授团队领衔的一项开放、随机对照、多中心的III期研究（CTR20190050）中，再次证实紫杉醇口服溶液对经一线治疗后的不可手术切除、复发或转移性晚期胃癌疗效明确、安全可控。

从2019年4月22日至2022年1月31日（数据截止日期），该研究由53家中心共入组536例患者，紫杉醇口服溶液试验组和紫杉醇注射液对照组分别268例患者，中位随访时间分别为13.4个月和 12.6个月。由盲态独立影像评估委员会（BIRC）评估的中位无进展生存期（mPFS）试验组为3.02个月对比对照组2.89个月，紫杉醇口服溶液不劣于紫杉醇注射液（HR 0.894，95% CI：0.719, 1.112，p=0.311）。截止2023年2月15日，中位总生存时间（mOS）试验组为9.13个月对比对照组6.54个月，紫杉醇口服溶液优于紫杉醇注射液，中位OS延长了2.59个月（HR 0.770, 95.5% CI: 0.635, 0.934, p=0.006）。安全性方面，整体安全耐受，常见≥3级不良事件为中性粒细胞计数减低，白细胞计数减低等血液毒性。在脱发、外周神经病变、乏力、各种肌肉骨骼及结缔组织疾病、过敏反应等副反应方面紫杉醇口服溶液表现出发生率减低优势。

根据QYR（恒州博智）的统计及预测，2024年全球口服化疗药物市场销售额达到了18.45亿美元，预计2031年将达到27.95亿美元，年复合增长率（CAGR）为6.2%（2025-2031）。地区层面来看，中国市场在过去几年变化较快，2024年市场规模为 百万美元，约占全球的 %，预计2031年将达到 百万美元，届时全球占比将达到 %。

RMX3001的成功获批，不仅提升了患者的生活质量，也为国内化疗药物的研发树立了新的标杆。作为全球首个获批的口服紫杉醇药物，RMX3001有望改变传统化疗药物的使用方式，为癌症治疗带来新的希望。