用药对比：琥珀酸美托洛尔 vs 酒石酸美托洛尔
用药对比：琥珀酸美托洛尔 vs 酒石酸美托洛尔
倍他乐克是临床常用的β受体阻滞剂，主要成分是美托洛尔。它有两种剂型：琥珀酸美托洛尔缓释片和酒石酸美托洛尔片。这两种剂型在溶解度、剂型特点、体内过程、服用方法等方面存在差异，临床应用时需要加以区分。
溶解度不同
酒石酸美托洛尔（平片）的溶解度大于700 mg/mL，进入血液后能迅速释放。而为了实现缓慢持久的药物释放，琥珀酸美托洛尔的溶解度被控制在约200 mg/mL，通过多单位微囊系统实现稳定持续的药物释放。
剂型不同
琥珀酸美托洛尔为缓释剂型，由微囊化的颗粒组成，每个颗粒用聚合物薄膜包裹以控制释放速度。药片接触液体后快速崩解，颗粒分散于胃肠道表面，药物释放不受周围液体pH值的影响，血药浓度能以几乎恒定的速度平稳释放约20小时。
体内过程不同
酒石酸美托洛尔在服药后1～2小时达到最大β受体阻滞作用，血浆半衰期为3～5小时。而琥珀酸美托洛尔缓释片服药后能平稳释放，血药浓度无明显峰谷现象。相同的给药剂量下，缓释片的峰浓度仅为平片的1/4，能更平稳地控制心率，安全性更高。
服用方法不同
酒石酸美托洛尔需要口服，每天2～4次，受食物影响较大，应空腹服药。琥珀酸美托洛尔缓释片则每天只需服用1次，最好在早晨服用，可以掰开服用但不能咀嚼或压碎，同时摄入食物不影响其生物利用度。
平片与缓释片的剂量转换
美托洛尔常用的剂型和规格包括：
- 平片（酒石酸美托洛尔）：25 mg/片、50 mg/片、100 mg/片
- 缓释片（琥珀酸美托洛尔）：23.75 mg/片、47.5 mg/片、95 mg/片
两种剂型的剂量换算关系为：平片50 mg = 缓释片47.5 mg。若从平片转换为缓释片，应遵循日总剂量1:1的转换原则。
临床应用比较
- 心律失常
根据动态心电图检查结果，对比平片及缓释片两组患者的QT离散度（QTd）以及心率变异性（HRV）水平。HRV包括RMSSD（相邻RR间期差值的均方根）、SDNN（全部窦性心搏RR间期的标准差）以及SDANN（RR间期平均值标准差）。
研究结果显示，缓释片组患者的QTd显著低于平片组；缓释片患者的SDANN、SDNN以及RMSSD显著高于平片组。这证实了缓释片对于心率的稳定性优于平片，对于心律失常的控制更为安全有效。
- 心力衰竭
一项Meta分析比较了琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔片治疗慢性心力衰竭的临床疗效。结果显示，琥珀酸美托洛尔缓释片的有效率、LVEF（左室射血分数）以及不良反应发生率均优于酒石酸美托洛尔片。
参考文献：
凡春红. 琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔片治疗老年不稳定型心绞痛的效果观察 [J]. 海峡药学, 2019, 31(5):2
朱映华. 琥珀酸美托洛尔缓释片与酒石酸美托洛尔片治疗慢性心力衰竭临床疗效的 Meta 分析 [J]. 中国实用医药, 2018, 13(10):2.