JAMA推荐：elinzanetant有望成为更年期治疗新选择
JAMA推荐：elinzanetant有望成为更年期治疗新选择
近日，拜耳公司向美国FDA提交了新型更年期治疗药物elinzanetant的新药上市申请。这一消息在医学界引起广泛关注，因为elinzanetant有望成为继fezolinetant之后第二款获批的非激素类治疗药物，为全球数亿更年期女性带来新的希望。
创新机制：精准靶向KNDy神经元
Elinzanetant是一种双重神经激肽-1，3（NK-1，3）受体拮抗剂。其独特的作用机制在于通过调节大脑中下丘脑内的一组雌激素敏感神经元（KNDy神经元）来解决血管舒缩症状。更年期妇女的KNDy神经元因缺乏雌激素而过度活跃，破坏了体温调控机制，导致潮热等症状。Elinzanetant通过阻断神经激肽B（NKB）的信号通路，调控下视丘温度调节中心的神经活动，从而降低中重度停经VMS的频率和严重程度。
临床试验：显著改善症状且安全性良好
此次NDA申请基于三项关键III期OASIS研究（OASIS 1、2、3）的积极结果。这些研究共纳入了近1500名受试者，旨在评估elinzanetant对比安慰剂治疗绝经相关VMS的有效性和安全性。结果显示，elinzanetant（120mg，口服，每日1次）可显著降低中度至重度VMS的频率和严重程度，并显示出良好的安全性。具体数据如下：
- VMS频率降低：与安慰剂相比，elinzanetant组患者VMS发作次数显著减少
- 症状严重程度改善：患者报告的VMS严重程度评分明显降低
- 睡眠质量提升：OASIS 1和OASIS 2研究显示，患者睡眠障碍得到持续改善
- 生活质量提高：更年期相关生活质量指标显著改善
安全性方面，头痛和疲劳是elinzanetant组中最常见的治疗紧急不良事件，但总体耐受性良好。
市场前景：千亿蓝海待开拓
更年期市场潜力巨大。据统计，预计2025年全球将有11亿更年期女性，市场规模将达到6000亿美元。目前，全球范围内仅有安斯泰来的fezolinetant（商品名Veozah）一款针对VMS的NK3受体拮抗剂获批上市。而elinzanetant作为潜在的“first-in-class”疗法，一旦获批将迅速占据市场。
值得注意的是，与fezolinetant相比，elinzanetant具有双重受体拮抗作用，可能带来更优的临床效果。不过，两者尚未进行头对头比较研究，未来市场竞争格局仍有待观察。
未来展望：更多选择带来更好治疗
目前，全球范围内针对更年期VMS的在研药物还包括赛诺菲的Osanetant、Sojournix的SJX-653、第一三共的CS-003和Millendo的Pavinetant等。国内方面，豪森的HS-10384已进入3期临床，金赛药业的GS1-144处于1期临床阶段。
随着更多创新药物的涌现，更年期女性将拥有更多治疗选择。这不仅有助于改善患者生活质量，也将推动整个更年期健康管理领域的发展。对于医药企业而言，这一领域仍是一片蓝海，值得持续关注和投入。