一文读懂：依折麦布

一文读懂：依折麦布

依折麦布是一种新型降胆固醇药物，主要通过抑制肠道对胆固醇的吸收来降低血液中的胆固醇水平。本文将详细介绍依折麦布的降脂原理、效果、适应症、服用方法和注意事项，帮助读者全面了解这种药物。

人体内的胆固醇有两种来源，一种是人体器官肝脏合成的，一种是通过肠道吸收来的。
依折麦布片是一类新型降胆固醇药物，也是一种选择性高的胆固醇吸收抑制剂，主要抑制外源性胆固醇的吸收。临床主要用于原发性胆固醇血症。本文从降脂原理是什么？降脂效果如何？适应症有哪些？如何服用？不良反应注意事项有哪些？给大家介绍清楚。

一、降脂原理

依折麦布片是一种口服，强效的降脂药。其降脂原理：
依折麦布口服后，由小肠上皮细胞吸收入血后，大部分的依折麦布在肝脏与葡萄糖醛酸结合，迅速代谢成有活性的产物依折麦布-葡萄糖醛酸结合物，几分钟后进入门脉循环和胆汁中，又胆汁大量排出至小肠，并在小肠发生脱葡萄糖醛酸反应又恢复成单一的依折麦布。恢复的依折麦布继而又可经小肠吸收入血。此过程可反复，使得小肠粘膜绒毛上总是保持一定浓度得依折麦布和依折麦布结合物，持续发挥抑制肠道吸收胆固的得作用。同时在此过程中有少部分的依折麦布被氧化代谢掉。

因此依折麦布阻断肠道胆固醇吸收途径，作用于胆固醇转运蛋白抑制肠道内胆固醇的吸收。从而降低小肠中胆固醇向肝脏中的转运，使得肝脏的胆固醇储存量降低，同时增加血液中胆固醇的清除。

二、降脂效果

据研究数据显示，单独应用依折麦布可使LDL降低17%~23%，效果仅次于他汀类药，使总胆固醇（TC）降低13%以上，略弱于他汀类。
此外，依折麦布还可对载脂蛋白B、高密度脂蛋白胆固醇（HDL）、总胆固醇（TC）和C反应蛋白产生有益影响。
依折麦布的降脂效果虽然较强，但是降脂的强度还是弱于他汀类。因此单独应用依折麦布控制高胆固醇血症并不理想，尤其是心血管高危或者极高危的患者。但是他汀类剂量增加一倍，降低LDL的水平脂增加了6%，副作用却增加了不少。

因此对于心血管高危以上人群或者高剂量他汀类不耐受的患者，推荐使用他汀类和依折麦布的联合用药。
他汀与依折麦布联合使用，两种药物分别影响胆固醇的合成和吸收，可产生良好协同作用。联合治疗可使血清LDL-C在他汀治疗的基础上再下降18%左右，且不增加他汀类的不良反应。对于接受最大耐受剂量他汀类药物治疗4-6周后LDL-C水平仍不达标的患者，可联合依折麦布进行治疗，以达到LDL-C水平＜1.4mmol/L且较基线降幅超过50%以上的治疗靶标。
依折麦布联合他汀类药物，依折麦布几乎不通过细胞色素P450酶的代谢，不影响他汀类药物浓度，且从外源性的阻断胆固醇的吸收加上抑制内源性的合成，从2个方面有效显著的降低胆固醇，作用互补，协同作用。
除了降低血脂，阿托伐他汀还能稳定动脉硬化的斑块、抑制血管炎症。炎症会使血小板聚集，血管内膜受损，因此，阿托伐他汀能从多方面减少心血管疾病的发生可能性，依折麦布在这些方面的作用就很有限了。

三、适应症

依折麦布可单独或者联用于胆固醇升高的患者，主要的适应症有以下：
1，原发性胆固醇血症的治疗。
2，高胆固醇血症者经常规他汀类剂量治疗不能达标者，联合依折麦布联合应用。
3，不适于或不能耐受他汀类治疗的高胆固醇血症患者。
4，中，重度高胆固醇血症患者可起始联合依折麦布于常规剂量的他汀类。
5，与贝丁酸或烟酸类联合用于混合型血脂异常者。
6，与常规剂量他汀类药物联合用于慢性肾脏疾病患者预防心血管事件。

四、如何服用

依折麦布的作用原理中存在肝肠循环的过程，因此使得小肠上皮细胞总保持一定浓度得依折麦布和依折麦布结合物，所以依折麦布消除时间长，也就是半衰期长可达22小时。
用法用量上，只需每天一次，每次10mg；
可在一天之内任何时间服用，可以空腹或者食物同服。

五、不良反应注意事项

依折麦布相对来说，安全性和耐受性良好。
常见得不良反应有呕吐、腹痛、腹泻和腹胀，便秘等胃肠道反应。
需要注意得事项有：
与环孢素合用，可升高依折麦布血浆药物浓度
与他汀类合用，需要注意氨基转移酶得升高，曾发现氨基转移酶升高值是正常得3倍，因此联用注意前、后需进行肝功能监测。并注意肌痛的不良反应。
不能与葡萄柚汁合用，以免血药浓度升高，产生不良反应